三七藥理作用:
主要成分有三七皂苷、黃酮苷等。
三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)止血(促凝血)
①縮短凝血時間、凝血酶原時間;②三七止血活性成分:三七氨酸;③三七氨酸加熱易被破壞,三七止血宜生用。
機(jī)制:
增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能;
收縮局部血管;
增加血液中凝血酶含量。
(2)抗血栓
有效成分:三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1.
三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié):
抗血小板聚集
抗凝血酶
促進(jìn)纖維蛋白溶解。
抗血小板聚集機(jī)制:
①提高血小板內(nèi)cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質(zhì)釋放。
(3)促進(jìn)造血
①促進(jìn)多能造血干細(xì)胞的增殖,增加脾臟重量,促進(jìn)紅細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。②對環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少也有促進(jìn)恢復(fù)作用。
(4)對心血管系統(tǒng)的作用
①對心臟的影響
抑制心臟:
三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用→降低心肌收縮力,減慢心率。
抑制心臟的同時→心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不降或有增加。原因:外周血管擴(kuò)張,外周血管總阻力顯著下降。
②對血管、血壓的影響
擴(kuò)血管:
PNS對不同部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用。
對大動脈作用弱;
對小動脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強(qiáng);
顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。
降血壓:
三七、三七總皂苷(PNS)。
以降低舒張壓作用明顯。
三七擴(kuò)血管、降血壓作用機(jī)制:與阻Ca2+內(nèi)流有關(guān)。
③抗心肌缺血
三七總皂苷→改善冠脈結(jié)扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。
表現(xiàn):縮小梗死范圍,抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理;改善心電圖:對抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現(xiàn)。
PNS抗心肌缺血作用機(jī)理:
擴(kuò)張冠脈,促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應(yīng);
抑制心肌收縮力,減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;
抗脂質(zhì)過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;
提高耐缺氧能力。
④抗腦缺血(保護(hù)腦組織)
擴(kuò)張腦血管,增加局部血流量;
延緩缺血組織ATP的分解,改善能量代謝;
抑制脂質(zhì)過氧化,提高腦組織中SOD活性,清除氧自由基。
⑤抗心律失常
PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實(shí)驗(yàn)性心律失常。
PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機(jī)理包括:
降低自律性,減慢傳導(dǎo);
延長動作電位時程(APD)、有效不應(yīng)期(ERP),消除折返激動;
阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流(Isi)峰值顯著降低。
⑥抗動脈粥樣硬化
PNS→抑制動脈內(nèi)膜斑塊的形成。
機(jī)制:PNS升高動脈壁前列腺素I2,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡,從而穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境。
以上是三七對心腦血管系統(tǒng)的作用。
(5)抗炎
PNS→抑制毛細(xì)血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。
主要成分:皂苷,以人參二醇皂苷為主。
機(jī)制:
與垂體——腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系;
但對摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。
說明:PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統(tǒng)。
(6)保肝
①減少肝細(xì)胞變性壞死,降低血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用,減少成纖維細(xì)胞、膠原的增生。③促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成。④利膽。
(7)抗腫瘤
①人參皂苷→抑制癌細(xì)胞。②PNS→增強(qiáng)免疫細(xì)胞的殺傷能力→抗腫瘤。
(8)鎮(zhèn)痛:有效成分為人參二醇皂苷。
2.其他藥理作用
(1)鎮(zhèn)靜
(2)對免疫功能的影響:①增強(qiáng)免疫;②主要成分:PNS、三七多糖。
(3)對代謝的影響:①糖代謝:三七→有雙向調(diào)節(jié)作用;②使蛋白質(zhì)、DNA、RNA合成增加。
總之:
1.止血→促凝血。
2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴(kuò)血管、降血壓、抗心律失常、抗動脈粥樣硬化。
3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝等作用。
4.與人參成分相似→促進(jìn)造血、增強(qiáng)免疫、調(diào)節(jié)代謝、鎮(zhèn)靜。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.上消化道出血
2.眼前房出血
3.冠心病
4.腦血栓
5.高膽固醇血癥
6.肝炎
【不良反應(yīng)】
①少數(shù)病人出現(xiàn)胃腸道不適及出血傾向,如痰中帶血,齒齦出血,月經(jīng)增多等;②劑量較大,一次口服生三七粉10g以上,可引起房室傳導(dǎo)阻滯;③個別患者可引起過敏性藥疹。