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異煙肼對結核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌作用強。

試管內：0.025——0.05mg/L的濃度均可抑菌，較高濃度10mg/L對繁殖期細菌有殺菌作用。對靜止期的結核桿菌，提高藥物濃度、延長接觸時間，也可有殺菌作用。

對細胞內外的結核桿菌，具有同等的殺滅作用。

單用易產生耐藥性，聯(lián)合用藥可延緩耐藥性產生，并增強療效。

異煙肼與其他抗結核病藥無交叉耐藥性。

機制：抑制結核桿菌的烯酰乙酰基載體蛋白(ACP)還原酶、β酮酰ACP合成酶，抑制分枝菌酸(分枝桿菌細胞壁的重要成分)合成。

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