為幫助參加醫(yī)師分階段考試的考生順利通過考試，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理藥物代謝及代謝器官相關(guān)資料如下，希望能為大家?guī)韼椭?

藥物代謝的主要器官是肝臟。也可發(fā)生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。

1、藥物代謝（轉(zhuǎn)化）酶：

（1）肝微粒體藥酶：藥物在體內(nèi)主要靠肝細(xì)胞微粒體的藥酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分組成：血紅蛋白類，包括細(xì)胞色素P-450及細(xì)胞色素b5；黃素蛋白類，包括還原型輔酶Ⅱ-細(xì)胞色素C還原酶（或稱還原型輔酶Ⅱ-細(xì)胞色素P-450還原酶）及還原型輔酶I-細(xì)胞色素b5還原酶，是電子傳遞的載體；脂類，主要是磷脂酰膽堿，功能尚不清楚。此三部分共同構(gòu)成電子傳遞體系，使用使藥物氧化，三者缺一，藥物代謝就不能完成。

（2）細(xì)胞漿酶系：包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。一些藥物經(jīng)微粒體藥酶氧化生成醇或醛后，再繼續(xù)由醇脫氫酶和醛氧化酶代謝。

（3）線粒體酶：包括單胺氧化酶、脂環(huán)族芳香化酶等。單胺氧化酶能使各種內(nèi)源性單胺類（多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素、5-羥色胺等）和外源性的胺類（乳酪或酵母中的酪胺等）氧化脫氨生成醛，再進(jìn)一步氧化滅活。

（4）血漿酶系：包括單胺氧化酶、兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶、酰胺酶及假膽堿酯酶等。前二者可氧化血漿中內(nèi)源性或外源性單胺類物質(zhì)。

（5）腸道菌叢酶系：能將某些營養(yǎng)物質(zhì)變?yōu)榘奉?、羧酸或烴類等有毒物質(zhì)，腸道菌大量繁殖，產(chǎn)胺過多，可能誘發(fā)嚴(yán)重肝功不良者的昏迷，故臨床上口服新霉素的目的是殺滅腸道菌叢減少胺類生成，從而減輕肝昏迷。

2、代謝（轉(zhuǎn)化）類型：可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程；第二類為結(jié)合過程，第一類轉(zhuǎn)化產(chǎn)物再經(jīng)與體內(nèi)某些代謝物結(jié)合，產(chǎn)物一般水溶性加大，利于排泄。

（1）第一階段反應(yīng)（第一類型）：氧化、還原及水解等。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（-NH2）。

（2）第二階段反應(yīng)（第二類型）：即結(jié)合反應(yīng)，使藥失效，隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結(jié)合成酯、醚、酰胺化合物；硫酸可與酚類藥物及酚性類固醇結(jié)合成硫酸酯；N-甲轉(zhuǎn)移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應(yīng)體；磺胺類及芳香族氨基等在乙酰輔酶A參與下乙?；?。

3、藥物代謝的意義：

（1）解毒，絕大多數(shù)藥物通過代謝后失去藥理活性，稱為解毒。肝藥酶活性低時(shí)，應(yīng)用主要在肝滅活的藥物時(shí)要特別慎重。

（2）活化，少數(shù)藥物經(jīng)代謝變化后效力反而增強(qiáng)，稱為活化。

4、藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑：某些藥物可促進(jìn)藥酶對(duì)其的降解，又可促進(jìn)其它藥物的藥酶的降解作用，長期服用可產(chǎn)生耐受性。有些藥物能抑制藥酶的活性，從而延緩藥物的降解，長期應(yīng)用可產(chǎn)生積蓄中毒。