一、不可逆抑制
這類抑制劑通常比較牢固的共價鍵與酶蛋白中的基團(tuán)結(jié)合，而使酶失活，不能用透析、超濾等物理方法除去抑制劑來恢復(fù)酶活性
按照不可逆抑制作用的選擇性不同，又可分為專一性的不可逆抑制與非專一性的不可逆抑制兩類。
1．非專一性不可逆抑制 抑制劑可與酶分子中的一類或幾類基團(tuán)反應(yīng)，抑制酶的活性或使酶失活。一些重金屬離子(鉛、銅、汞)、有機(jī)砷化物及對氯汞苯甲酸等，能與酶分子的巰基進(jìn)行不可逆結(jié)合，許多以巰基為必需基團(tuán)的酶，因此會被抑制，可用二巰丙醇 (BAL)解毒：除去抑制作用。
2．專一性不可逆抑制劑 抑制劑僅僅和酶活性部位的有關(guān)基團(tuán)反應(yīng)從而抑制酶的活性。有機(jī)磷殺蟲劑(敵百蟲、***等)能特異性地與酶活性中心上的羥基結(jié)合，使酶的活性受到抑制，而且有機(jī)磷殺蟲劑的結(jié)構(gòu)與底物愈接近，其抑制愈快。
二、可逆性抑制
抑制劑與酶非共價結(jié)合，可以用透析、超濾等簡單物理方法除去抑制劑來恢復(fù)酶的活性，因此是可逆的。根據(jù)抑制劑在酶分子上結(jié)合位置的不同，又可分為三類：
1．競爭性抑制 抑制劑I與底物S的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，在酶促反應(yīng)中，抑制劑與底物相互競爭酶的活性中心，當(dāng)抑制劑與酶形成EI復(fù)合物后，酶財不能再與底物結(jié)合，從而抑制了酶的活性，這種抑制稱為競爭性抑制。
2．非競爭性抑制劑 抑制劑與底物結(jié)構(gòu)并不相似，。也不與底物搶占酶的活性中心，而是通過與活性中心以外的必需基團(tuán)結(jié)合抑制酶的活性，這種抑制稱非競爭性抑制。非競爭性抑制與底物并無競爭關(guān)系。
3．反競爭催抑制 酶只有在與底物結(jié)合后，才能與抑制劑結(jié)合，即ES+I→ESI， ESl一×→P。比較起來，這種抑制劑作用最不重要。
新新人類 發(fā)表于 2013-03-13 08:13:13 內(nèi)容:
酶活性的調(diào)節(jié)
一、別構(gòu)調(diào)節(jié)
一些代謝物可以與某些酶分子活性中心外的某一部位可逆的結(jié)合，使酶發(fā)生變構(gòu)并改變其催化活性。此結(jié)合部位稱為別構(gòu)部位或調(diào)節(jié)部位。對酶催化活性的這種調(diào)節(jié)稱為別構(gòu)調(diào)節(jié)。受別構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱為別構(gòu)酶。導(dǎo)致別構(gòu)效應(yīng)的代謝物稱為別構(gòu)效應(yīng)劑。
二、共價修飾
酶蛋白肽鏈上一些基團(tuán)可戳與萊種化學(xué)基團(tuán)發(fā)生可遂的共價結(jié)合，從而改變酶活性。這一過程稱為酶的共價調(diào)節(jié)或化學(xué)修飾。在共價調(diào)節(jié)過程中，酶發(fā)生無(低)活性與有(高)活性的互變。
三、酶原激活
1．酶原 有些酶(大多數(shù)為水解酶)在細(xì)胞內(nèi)初合成或初分泌時是無活性的，這些酶的前身稱為酶原。
2．酶原的激活 在某些物質(zhì)作用下，無活性的酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拿傅倪^程。
3．酶原激活的本質(zhì) 酶原激活的實(shí)質(zhì)是活性中心的形成和暴露的過程。首先是酶蛋白的一部分肽段被水解，去掉其對必需基團(tuán)的掩蓋和空間阻隔作用，然后三維構(gòu)象發(fā)生改變，必需基團(tuán)相對集中，形成活性中心。
4．酶原激活的生理意義酶原的存在形式對機(jī)體來說是一種保護(hù)作用。例如胰腺分泌的胰蛋白酶原和胰凝乳蛋白酶原。需在腸道內(nèi)經(jīng)激活才能催化蛋白質(zhì)水解，這樣也保護(hù)了胰腺不受酶的破壞。
