藥物作用與受體是藥學(xué)專業(yè)知識(一)的高頻考點,為了幫助廣大考生備考,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題、配伍選擇題、綜合分析選擇題和多項選擇題形式出現(xiàn),所占分值5~10分。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)受體的性質(zhì)
(2)受體的類型
(3)受體的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)
1)第一信使:多肽類物質(zhì)、神經(jīng)遞質(zhì)、細胞因子及藥物屬于第一信使
2)第二信使:包括環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌醇(IP3)、鈣離子(Ca2+)、廿碳烯酸類、一氧化氮(NO,同時具有第一信使和第二信使特征)
3)第三信使:生長因子、轉(zhuǎn)化因子
(4)藥物分類
分類 | 特點 | |
激動藥 | 完全激動藥(嗎啡) | 與受體有較強親和力,內(nèi)在活性較強 |
部分激動藥(噴他佐辛) | 與受體有較強親和力,但內(nèi)在活性不強,與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng) | |
反向激動藥 | 對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng),如苯二氮(艸卓)類 | |
拮抗藥 | 競爭性拮抗藥(阿托品) | 與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性,Emax不變、曲線平行右移 |
非競爭性拮抗藥 | 與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性,Emax下降 |
(5)受體的調(diào)節(jié)
受體脫敏包括同源脫敏和異源脫敏兩種,同源脫敏是只對一種類型受體的激動藥反應(yīng)下降,異源脫敏是對其他類型的激動藥也不敏感。
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