平喘藥是藥學(xué)專業(yè)知識一??贾R點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題和綜合分析選擇題形式出現(xiàn),所占分值為2分,重點考查分類。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)分類
β2受體激動劑:沙丁胺醇、特布他林、XX特羅
影響白三烯:XX司特、齊留通、色甘酸鈉
M受體阻斷劑:噻托溴銨、異丙托溴銨
糖皮質(zhì)激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
磷酸二酯酶抑制劑:XX茶堿
(2)構(gòu)效關(guān)系和作用特點
1)β2受體激動劑
沙丁胺醇具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu),(R)-左旋體對受體親和力較大,市售沙丁胺醇硫酸鹽外消旋體。沙丁胺醇的叔丁基用一長鏈親脂性取代基取代得到沙美特羅,是一長效β2受體激動劑。
2)影響白三烯的平喘藥
孟魯司特是選擇性白三烯受體拮抗劑;曲尼司特是過敏介質(zhì)阻滯劑;齊留通是N-羥基脲類5-脂氧酶抑制劑;色甘酸鈉是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,為含有凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃雙色酮。
3)糖皮質(zhì)激素
丙酸倍氯米松吸入后通過酶迅速地水解成有一些活性的單丙酸酯,然后繼續(xù)水解成實際上沒有活性的倍氯米松。丙酸氟替卡松分子結(jié)構(gòu)中存在17位β羧酸酯的衍生物,經(jīng)水解可失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。布地奈德結(jié)構(gòu)中含有縮醛(16、17位取代)。
4)磷酸二酯酶抑制劑
茶堿口服易吸收,由于肝臟P450酶的代謝功能有較大的個體差異,而且茶堿的有效血藥濃度(5~10μg/ml)與中毒時的血藥濃度(20μg/ml)相差不大,故在用藥期間應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
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