
藥物理化性質(zhì)與藥物活性是藥學專業(yè)知識一常考知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題和配伍選擇題的形式出現(xiàn),所占分值為1~3分。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響
1)藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。藥物的溶解性可以用脂水分配系數(shù)P表示,P值越大,藥物的脂溶性越高,P值適宜,脂溶性適宜,藥效為佳。
2)藥物的生物藥劑學分類系統(tǒng)
(2)藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
分類 | 體內(nèi)吸收決定因素 | 促進吸收的方法 | |
第Ⅰ類 | 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 | 胃排空速率 | 不用改進,本身吸收好,易于制成口服制劑 |
第Ⅱ類 | 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 | 溶解速率 | 增加溶解度和溶出速度 |
第Ⅲ類 | 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 | 滲透效率 | 增加藥物脂溶性或選用滲透促進劑 |
第Ⅳ類 | 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 | 難吸收 | 采用微粒給藥系統(tǒng)或制備前體藥物 |
有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,由于體內(nèi)不同部位pH不同,影響藥物的解離程度,使解離形式和非解離形式藥物的比例發(fā)生變化。
酸性藥物:
堿性藥物:
pKa是解離常數(shù);pH是體液的pH;[HA]/[B]是非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]/[HB+]是解離型酸/堿藥物濃度。
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