手性藥物對映體間藥物活性的差異是西藥一?？贾R點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生們復(fù)習(xí)，小編將相關(guān)知識點整理如下：

手性藥物對映體間藥物活性的差異主要有以下方面：

1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。

2.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。

3.對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性。

例如抗高血壓藥物L(fēng)-甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸（Vigabatrin）只有（S）-對映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。

4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性

（+）-哌西那朵（Picenadol）具有阿片樣作用，而（-）-對映體則呈拮抗作用，即（+）-對映體是阿片受體激動劑，而（-）體為阿片受體拮抗劑。但由于其（+）-對映體具有更強(qiáng)的作用，其外消旋體表現(xiàn)為部分激動劑作用。

抗精神病藥扎考必利（Zacopride）通過作用于5-HT3受體而起效的，其中（R）-對映體為5-HT3受體拮抗劑，（S）-對映體為5-HT3受體激動劑。如利尿藥依托唑啉（Etozolin）的左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。這種例子比較少見，但需注意的是這類藥物的對映異構(gòu)體需拆分得到純對映異構(gòu)體才能使用，否則一個對映體將會抵消另一個對映體的部分藥效。

5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。

奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥。

6.一種對映體具有藥理活性，另一種對映體具有毒性作用

氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有（S）-（+）-對映體才具有麻醉作用，而R-（-）-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。

抗結(jié)核病藥乙胺丁醇D-對映體活性比L-對映體強(qiáng)200多倍，而毒性也較L-型小得多。

丙胺卡因為局麻藥，兩種對映體的作用相近，但（R）-（-）對映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。

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