平喘藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》的常考考點，為了方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，小編整理出如下相關(guān)知識：

[考情分析]

該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題和綜合分析選擇題形式出現(xiàn)，所占分值為2分，重點考查分類。

考頻指數(shù)：★★★★★

[具體內(nèi)容]

（1）分類

β2受體激動劑：沙丁胺醇、特布他林、XX特羅

影響白三烯：XX司特、齊留通、色甘酸鈉

M受體阻斷劑：噻托溴銨、異丙托溴銨

糖皮質(zhì)激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

磷酸二酯酶抑制劑：XX茶堿

（2）構(gòu)效關(guān)系和作用特點

1）β2受體激動劑

沙丁胺醇具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)，（R）-左旋體對受體親和力較大，市售沙丁胺醇硫酸鹽外消旋體。沙丁胺醇的叔丁基用一長鏈親脂性取代基取代得到沙美特羅，是一長效β2受體激動劑。

2）影響白三烯的平喘藥

孟魯司特是選擇性白三烯受體拮抗劑；曲尼司特是過敏介質(zhì)阻滯劑；齊留通是N-羥基脲類5-脂氧酶抑制劑；色甘酸鈉是肥大細胞穩(wěn)定劑，為含有凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃雙色酮。

3）糖皮質(zhì)激素

丙酸倍氯米松吸入后通過酶迅速地水解成有一些活性的單丙酸酯，然后繼續(xù)水解成實際上沒有活性的倍氯米松。丙酸氟替卡松分子結(jié)構(gòu)中存在17位β羧酸酯的衍生物，經(jīng)水解可失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。布地奈德結(jié)構(gòu)中含有縮醛（16、17位取代）。

4）磷酸二酯酶抑制劑

茶堿口服易吸收，由于肝臟P450酶的代謝功能有較大的個體差異，而且茶堿的有效血藥濃度（5～10μg/ml）與中毒時的血藥濃度（20μg/ml）相差不大，故在用藥期間應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。

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