藥物分散于輔料中的技術是執(zhí)業(yè)藥師考試中可能涉及到的知識點,醫(yī)學教育網小編搜集整理如下:
藥物分散于輔料中的技術:
能將藥物在輔料中分散得好,有利于溶出,尤其是劑量較小的藥物。
(1)溶劑分散法(或稱溶劑沉積法,Solvent deposition):溶劑分散法是指將劑量較小的藥物溶于適宜溶劑中,再與稀釋劑等混合均勻后除去溶劑的分散方法。當溶劑未揮散時,藥物以分子狀態(tài)分散,在揮散溶劑時,相鄰的藥物分子形成微細的結晶,并在稀釋劑中分散得很均勻。醫(yī)學|教育網搜集整理使用此法時,應特別注意防止在溶劑揮散過程中藥物“遷移”而造成均勻度不合格(遷移問題見均勻度一段)。當用有機溶劑溶解藥物時,應注意某些有機溶劑殘留問題;因有機溶劑的表面張力較刪、,可以透入某些輔料的微小孔隙中,藥物分散于小孔中,因溶出介質的表面張力大,不能透入,因而影響溶出度。
(2)藥物與輔料共同研磨:如將難溶性藥物單獨粉碎到很細,需流能磨等專用設備,耗能高,噪音大,效率較低;隨著粒子徑降低,比表面積增大致其表面能增大,并由于磨擦帶靜電等,易發(fā)生小粒子重新聚結現(xiàn)象。將疏水性藥物高度粉碎后可致整個制劑的疏水性增強。將小劑量藥物與數(shù)倍量的親水性輔料共同研磨,藥物和輔料的粒子均變小,由于輔料的量較大,所以易在藥物粒子的周圍形成吸附著親水性輔料的現(xiàn)象,這樣既可防止藥物粒子相互聚結,同時又可改善潤濕性,有利于溶出。研究證明,將地高辛及氫化可的松與乳糖等親水性輔料共同研磨后壓片,可以顯著地提高藥物的溶出度。
小劑量難溶性藥物與微晶纖維素共同研磨,效果也好醫(yī)學|教育網搜集整理。有人將醋酸潑尼松與乳糖共同在球磨機中研磨后,用庫爾特計數(shù)器測定顆粒證明藥物的平均粒徑<5um,本法的粉碎效率好;X-射線衍射證明,若干藥物的結晶度降低。
(3)藥物被輔料吸附對溶出度的影響:藥物如被不溶性輔料所吸附并在水中不易解吸,則可影響藥物溶出;如在水中易解吸,可能有利于溶出;在用溶劑分散法分散藥物時,可發(fā)生藥物被吸附的現(xiàn)象。
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