藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性在第二章中屬于一個比較重要的知識點，考試約占4～5分。該知識點主要包括三方面的內(nèi)容：藥物典型官能團對生物活性影響、藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)和藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。其中前兩個知識點是考試的重點，每年都會有試題涉及。

藥物典型官能團對生物活性影響主要是考查藥物化學中常見官能團的引入對藥物的脂溶性、解離度、電荷分布等的影響，這對于我們后面學習第11章也是很有幫助的。對于化學基礎較差的學員，一定要掌握典型官能團有哪些，它們的化學式是怎樣以及官能團對藥物理化性質(zhì)的影響等。

藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)主要考查共價鍵和非共價鍵鍵合形式的具體實例。這個教材介紹的內(nèi)容較多，也很抽象，但其實要求大家掌握的內(nèi)容就是以下表格內(nèi)容：

下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復習。

例1：最佳選擇題

以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是

A.尼群地平

B.乙酰膽堿

C.氯喹

D.環(huán)磷酰胺

E.普魯卡因

【答案】D

【解析】共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，常見烷化劑類抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑。

例2：配伍選擇題

A.羥基

B.硫醚

C.羧酸

D.鹵素

E.酰胺

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響

1.可氧化成亞砜或砜，使極性增強的官能團是

2.有較強的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時間的官能團是

3.可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是

【答案】BDC

【解析】硫醚可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。鹵素是很強的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

未完待續(xù)……

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