有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師備考重點(diǎn)，以下是小編整理的“執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重點(diǎn)：靶向制劑——按靶向原動(dòng)力分類”，具體內(nèi)容如下，請(qǐng)考生查看！

（1）被動(dòng)靶向制劑：載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取，這種自然吞噬的傾向使藥物選擇性的濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。常見的有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒等。

被動(dòng)靶向制劑的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小，除粒徑外，微粒的表面性質(zhì)如荷電性、疏水性和表面張力等對(duì)分布亦起到重要作用。

①2.5～10μm 大部分積集于巨噬細(xì)胞②小于10nm積集于骨髓；

③200～400nm集中于肝后迅速被肝清除；④小于7μm肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝?。?

⑤大于7μm被肺的最小毛細(xì)管床截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

（2）主動(dòng)靶向制劑

主動(dòng)靶向制劑系指藥物載體能對(duì)靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑。指藥物載體能像設(shè)定目標(biāo)的“導(dǎo)彈”一樣將藥物定向的送到靶組織并發(fā)揮藥效的制劑。

①修飾的藥物載體

通過載體的修飾或生物識(shí)別作用將藥物定向輸送到靶區(qū)而不損傷周圍的正常細(xì)胞。

例如：修飾性脂質(zhì)體（長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。

②前體藥物

其機(jī)理是藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)改造后在體內(nèi)無活性或活性很低，經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理效應(yīng)。常見的前體藥物有抗癌的前體藥物、腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物等。

（3）物理化學(xué)靶向制劑

為物理化學(xué)響應(yīng)型制劑，通過設(shè)計(jì)特定的載體材料和結(jié)構(gòu)，使其能響應(yīng)某些物理化學(xué)條件而釋放藥物，即用物理化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，這些物理化學(xué)條件可以是外加的，也可以是體內(nèi)某些組織特有的。

①磁性靶向制劑：利用體外磁場(chǎng)將磁性藥物微粒導(dǎo)向靶向部位的制劑。如：磁性微球和磁性納米囊。

②熱敏靶向制劑：能攜帶藥物并在高溫條件下有效的釋放藥物的靶向制劑。

③pH敏感靶向制劑：利用腫瘤附近及炎癥部位的pH比周圍正常組織低，采用pH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位。如：pH敏感脂質(zhì)體。

④栓塞性制劑：具有栓塞和靶向的雙重作用，用于阻斷靶區(qū)的血供與營(yíng)養(yǎng)。如：栓塞微球和栓塞復(fù)乳。

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