有關執(zhí)業(yè)藥師備考重點，以下是小編整理的“執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重點：靶向制劑——按靶向原動力分類”，具體內(nèi)容如下，請考生查看！

（1）被動靶向制劑：載藥微粒進入體內(nèi)被單核-巨噬細胞系統(tǒng)的巨噬細胞攝取，這種自然吞噬的傾向使藥物選擇性的濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。常見的有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒等。

被動靶向制劑的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小，除粒徑外，微粒的表面性質(zhì)如荷電性、疏水性和表面張力等對分布亦起到重要作用。

①2.5～10μm 大部分積集于巨噬細胞②小于10nm積集于骨髓；

③200～400nm集中于肝后迅速被肝清除；④小于7μm肝、脾中的巨噬細胞攝取；

⑤大于7μm被肺的最小毛細管床截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

（2）主動靶向制劑

主動靶向制劑系指藥物載體能對靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑。指藥物載體能像設定目標的“導彈”一樣將藥物定向的送到靶組織并發(fā)揮藥效的制劑。

①修飾的藥物載體

通過載體的修飾或生物識別作用將藥物定向輸送到靶區(qū)而不損傷周圍的正常細胞。

例如：修飾性脂質(zhì)體（長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。

②前體藥物

其機理是藥物經(jīng)過化學結(jié)構改造后在體內(nèi)無活性或活性很低，經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理效應。常見的前體藥物有抗癌的前體藥物、腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物等。

（3）物理化學靶向制劑

為物理化學響應型制劑，通過設計特定的載體材料和結(jié)構，使其能響應某些物理化學條件而釋放藥物，即用物理化學法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，這些物理化學條件可以是外加的，也可以是體內(nèi)某些組織特有的。

①磁性靶向制劑：利用體外磁場將磁性藥物微粒導向靶向部位的制劑。如：磁性微球和磁性納米囊。

②熱敏靶向制劑：能攜帶藥物并在高溫條件下有效的釋放藥物的靶向制劑。

③pH敏感靶向制劑：利用腫瘤附近及炎癥部位的pH比周圍正常組織低，采用pH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位。如：pH敏感脂質(zhì)體。

④栓塞性制劑：具有栓塞和靶向的雙重作用，用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng)。如：栓塞微球和栓塞復乳。

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