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【問(wèn)題】第七章根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容,如何區(qū)分記憶?
【解答】因?yàn)槎伎梢耘c受體結(jié)合,所以不論是激動(dòng)劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強(qiáng),主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點(diǎn)。
(1)藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué):藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力,還要有內(nèi)在活性,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]內(nèi)在活性用α表示,0≤α≤100%.完全激動(dòng)藥α=100%,部分激動(dòng)藥α<100%.
(2)藥物分類
分類 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 特點(diǎn) | |
激動(dòng)藥 | 完全激動(dòng)藥(嗎啡) | 較強(qiáng) | α=1 | |
部分激動(dòng)藥(噴他佐辛) | 較強(qiáng) | 0<α<1 | 與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng) | |
反向激動(dòng)藥 | 較強(qiáng) | 0<α | 對(duì)失活態(tài)受體親和力大于活化態(tài),引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)(苯二氮?類) | |
拮抗藥 | 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 | 較強(qiáng) | α=0 | Emax不變、量效曲線平行右移(下左圖) |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 | 較強(qiáng) | α=0 | Emax下降(下右圖) |
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