片劑的常見輔料

一、片劑的常用輔料系指片劑中除藥物以外的所有附加物料的總稱，亦稱賦形劑

二、作用

1、填充作用

2、潤濕或粘合作用

3、崩解作用

4、潤滑作用

三、常見片劑輔料

1、填充劑

片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上。

如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當(dāng)?shù)奶畛鋭?，將無法制成片劑。

填充劑（或稱為稀釋劑）的主要作用是用來填充片劑的重量或體積。

（1）淀粉（玉米淀粉）

用途：填充劑、崩解劑

（2）糖粉

用途：稀釋劑、矯味劑、黏合劑

其他：增加硬度，吸濕性較強，一般不單獨用，與淀粉和糊精同用。

（3）糊精

用途：稀釋劑、黏合劑

（4）乳糖

噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料。

（5）可壓性淀粉：亦稱為預(yù)膠化淀粉

用途：填充劑、粘合劑、崩解劑

其他：適于粉末直接壓片，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。

（6）微晶纖維素（MCC）

纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素

用途：粘合劑、崩解劑、填充劑，有干燥粘合劑之稱

（7）甘露醇和山梨醇：

性質(zhì)：溶解時吸熱，在口腔中有涼爽和甜味感（甘露醇）；山梨醇甜度為蔗糖一半。

用途：稀釋劑、矯味劑，適宜于咀嚼片。

（8）無機鹽類

硫酸鈣、碳酸鈣

口訣：片劑填充劑（填充淀可糖糊乳，微晶無機鹽甘露）——淀粉、可壓性淀粉、湯粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、甘露醇。

2、濕潤劑與粘合劑

（1）潤濕劑：本身無粘性，但能潤濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體，稱為潤濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。

①蒸餾水：不耐熱、易溶于水或易水解的藥物則不宜采用。

②乙醇：醇的濃度一般為30%-70%

（2）粘合劑：適用于沒有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片。

①淀粉漿：黏合性好——最常用的黏合劑，以10%淀粉漿最為常用。

②纖維素衍生物

。甲基纖維素（MC）

。羥丙基纖維素（HPC）

。羥丙基甲基纖維鈉素（HPMC）

。羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）

。乙基纖維素（EC）

不溶于水，可溶于乙醇，可用于對水敏感性藥物的粘合劑黏性強，阻滯藥物的崩解和釋放，常做控、緩釋制劑的包衣材料。

（3）其他：明膠、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、PEG

口訣：片劑黏合劑（黏合餾水乙淀漿，羧甲乙基羥丙甲）——蒸餾水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素。

3、崩解劑

崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的輔料。除了緩（控）釋片以及某些特殊用途的片劑（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。

①干淀粉

②羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）

③交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNa）——有交聯(lián)鍵，不同于水，但可膨脹

④低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

⑤交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）————有交聯(lián)鍵，不同于水，但可膨脹

⑥泡騰崩解劑

⑦聚山梨酯80、月桂醇硫酸鈉

口訣：片劑崩解劑（崩解羧甲干淀照，低羥交聯(lián)聚羧泡）——羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡騰崩解劑

4、潤滑劑

（1）分類

①助流劑：是降低顆?；蚍勰┲g摩擦力從而改善顆粒或粉末流動性的物質(zhì)。

②抗粘劑：防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)。

③（狹義）潤滑劑：降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，保證壓片時力分布均勻。

（2）常見潤滑劑

①硬脂酸鎂

易與顆?；靹?，壓片后片面光滑美觀，應(yīng)用最廣——比重小，附著性好，潤滑性強，疏水性，用量過大時，會造成片劑的崩解（或溶出）遲緩；不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機堿鹽類藥物的片劑。

②滑石粉

優(yōu)良的助流劑，也可以用于抗粘劑和潤滑劑——比重大，黏附力差，親水性。

注意：由于壓片過程中的機械震動，會使之與顆粒相分離。

③微粉硅膠：潤滑劑、稀釋劑

為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑，吸附力強，流動性強。

④氫化植物油

⑤聚乙二醇類：粘合劑、潤滑劑

⑥月桂醇硫酸鈉（鎂）：崩解劑、潤滑劑

口訣：片劑潤滑劑（潤滑硬脂滑硅膠，聚乙植物月桂調(diào)）——硬脂酸鎂、滑石粉、微分硅膠、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸鈉。