栓劑基質(zhì):
一、對(duì)栓劑理想基質(zhì)的要求
1、熔點(diǎn)適宜,即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性,體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解;
2、對(duì)粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性,產(chǎn)生局部作用一般要求釋藥緩慢而持久,產(chǎn)生全身作用需要迅速釋藥;
3、穩(wěn)定,在儲(chǔ)藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化,不易生霉;
4、理想基質(zhì):油脂性基質(zhì)還應(yīng)要求酸價(jià)在0.2以下,皂化價(jià)約200~245,碘價(jià)低于7,熔點(diǎn)與凝點(diǎn)之差要小。
二、基質(zhì)的種類
1.油脂性基質(zhì)
1)可可豆脂:天然產(chǎn)物,化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫下迅速熔化;同質(zhì)多晶型,β型穩(wěn)定,加熱與冷卻速度快結(jié)晶轉(zhuǎn)型,熔點(diǎn)降低,故使用時(shí)應(yīng)緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓余熱使其全部熔化。
2)半合成脂肪酸甘油酯
半合成椰油酯、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯
2.水溶性基質(zhì)
1)甘油明膠:塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長(zhǎng)藥物的療效、緩效、陰道栓基質(zhì)。
2)聚乙二醇類(PEG)
3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同。
1)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
2)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋
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