“藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟與意義”是執(zhí)業(yè)藥師考試的?？贾R點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

藥物的轉(zhuǎn)化過程一般分為兩個(gè)時(shí)相進(jìn)行：

第Ⅰ時(shí)相是氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)過程。

該過程可在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或暴露出一些極性基團(tuán)(如產(chǎn)生羥基、羧基、巰基、氨基等)，使藥物藥理活性減弱或消失，稱為滅活(inactivation);但也有極少數(shù)藥物被轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性，稱為活化(activation)，如糖皮質(zhì)激素潑尼松只有在體內(nèi)還原為潑尼松龍后，才具有藥理活性。

第Ⅱ時(shí)相是結(jié)合(conjugation)過程。

該過程可使藥物分子結(jié)構(gòu)中已暴露出來的極性基團(tuán)與體內(nèi)的其他化學(xué)成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共價(jià)鍵結(jié)合，使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物，以利于藥物的徹底消除。

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