舊書不厭百回讀,熟讀精思子自知。“藥學專業(yè)知識(一)必背考點”醫(yī)學教育網(wǎng)小編專門整理如下,希望對各位執(zhí)業(yè)藥師考生備考復習有所幫助。
考點1、藥劑學是研究藥物劑型與制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學。
考點2、劑型是適合于疾病的診斷、治療或預防需要的不同給藥形式。
考點3、經(jīng)胃腸道給藥即口服給藥,都有首過效應,起全身作用。
考點4、藥物制劑穩(wěn)定化的方法有:①水中不穩(wěn)定的制成固體(粉針);②遇光線、氧氣不穩(wěn)定的制成微囊或包合物;③遇濕熱不穩(wěn)定的采用直接壓片、結晶壓片、干法制?;虬碌裙に?④制成穩(wěn)定的衍生物或前體藥;⑤加入干燥劑及改善包裝。
考點5、藥物制劑配伍變化的目的有協(xié)同作用、延緩耐藥性、降低毒性、預防治療合并癥4類。
考點6、崩解時限:普通片15分鐘,薄膜衣30分鐘,腸溶衣60分鐘,舌下片和泡騰片是5分鐘,可溶片、分散片和口崩片是3分鐘;硬膠囊30分鐘,腸溶膠囊和軟膠囊是60分鐘。
考點7、裝(重)量差異(膠囊劑<0.3g±10%,≥0.3g±7.5%;片劑<0.3g±7.5%,≥0.3g±5%)
考點8、片劑包薄膜衣的材料的增塑劑:水溶性的有丙二醇、聚乙二醇、甘油。非水溶性的有甘油三醋酸酯、鄰苯二甲酸酯、乙?;视腿サ取?
考點9、液體藥劑的附加劑
增溶劑——表面活性劑,助溶劑——有機酸及鈉鹽,潛溶劑——乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
防腐劑有對羥基苯甲酸酯類(尼泊金)、苯甲酸及鹽、山梨酸、苯扎溴銨(新潔爾滅)、乙醇、苯酚、甲酸、苯甲醇、有機汞類、揮發(fā)油類等。
考點10、表面活性劑:陰離子型(肥皂類、硫酸化物、磺酸化物)、陽離子型(新潔爾滅——消毒殺菌)、兩性離子型(卵磷脂——靜脈注射用)、非離子型(司盤類W/O、吐溫類W/O、泊洛沙姆——靜脈注射)。
考點11、無菌制劑包括注射液(注射劑、輸液、粉針)、眼用制劑、植入劑、沖洗劑、燒傷手術用制劑、骨蠟、止血棉等。
考點12、注射劑的質量要求:無菌、無熱原、無可見異物、pH4——9,滲透壓、安全、有效、穩(wěn)定等。
考點13、熱原的性質:耐熱、濾過、不揮發(fā)、溶于水,被強酸、強堿、強氧化劑和超聲波破壞。
考點14、增加溶解度的方法:加增溶劑、加助溶劑、使用混合溶劑、制成共晶、制成可溶性鹽、溫度、粒徑、改變pH、包合技術等。
考點15、注射劑的基質:油溶性基質有硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等,可根據(jù)需要加入保濕劑、抑菌劑、增稠劑、抗氧劑及透皮促進劑等。
考點16、栓劑的基質:①油溶性基質:可可豆脂及椰油酯、棕櫚酸酯、香果脂等天然油脂的代用品;②水溶性基質有甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆等;③附加劑:防腐劑、抗氧劑、硬化劑、增稠劑、吸收促進劑等。
考點17、氣霧劑是指原料和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內容物成霧狀噴出的制劑。既有局部作用(皮膚黏膜)又有全身性作用(肺部吸入用)。
考點18、分散片:是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。做均勻度與溶出度檢查,3分鐘內崩解。
考點19、口崩片:口崩片是指在口腔內不需要水即能迅速崩解的片劑。
考點20、固體藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài)分散稱為固體分散物。
考點21、滴丸劑的基質:水溶性基質有PEG、甘油明膠、泊洛沙姆。油溶性基質有硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟等。
考點22、緩釋制劑:指用藥后能在規(guī)定的介質內,按要求緩慢地非恒速釋放藥物。(一級釋放)
考點23、控釋制劑:指藥物能在規(guī)定的介質內,按要求緩慢地恒速釋放藥物。(零級釋放)
考點24、生物藥劑學是研究藥物吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物劑型因素、生物因素與藥效關系的一門藥劑學分支學科。其中劑型因素包括藥物的理化性質、處方組成、劑型及用法、工藝操作、貯存條件等;生物因素包括種族、性別、年齡、遺傳、生理與病理條件的一門藥劑學分支學科。
考點25、藥物的體內過程:吸收、分布、代謝、排泄。
考點26、藥物的吸收、分布、排泄為轉運;藥物的分布、代謝、排泄為處置;藥物代謝、排泄為消除。
考點27、影響代謝的因素:給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應的立體選擇性、酶誘導。酶抑制、基因多態(tài)性、生理因素。
考點28、單隔室模型:把機體視為一個單元體系,藥物進入體循環(huán)后迅速分布平衡。
考點29、雙隔室模型:把機體視為分布速度不同的兩個單元,中央室和周邊室。
考點30、生物半衰期:體內藥量或血藥濃度下降一半所需時間。t1/2=0、693/k。
考點31、主動轉運的藥物,有酶(載體)參與,具有飽和性,動力學特征為非線性。
考點32、非線性藥動學特征:①消除動力學為非線性。②半衰期并非定值,當劑量增加消除半衰期延長。③AUC與劑量不成正比。④平均穩(wěn)態(tài)血濃度與劑量不成正比。⑤與酶、載體參與動力學過程。
考點33、藥品的真?zhèn)蔚蔫b別方法有:化學法:顯色、沉淀、氣體、焰色反應等。物理化學法:紫外可見、紅外、色譜法。
考點34、旋光度指平面偏振光通過含有某光學活性物質的液體時,能引起偏振光的振動平面向左或向右旋轉的度數(shù)。旋光度與藥物結構、濃度、光路長度、溫度、波長有關。
考點35、藥物的名稱:商品名、通用名、化學名。
考點36、藥物結構由兩部分組成。一是基本骨架,一般為脂環(huán)烴或雜環(huán);二是取代基或藥效基團。
考點37、他汀類藥物母環(huán)的變化和必須藥效基團3,5-二羥基戊酸結構,成酯為前藥。
考點38、藥物體內代謝分兩步:Ⅰ相生物轉化(官能團轉化)、Ⅱ相生物結合。Ⅰ相生物轉化有氧化、還原、水解和羥基化,脂溶性基團轉化為極性基團;Ⅱ相生物結合有葡萄糖醛酸的結合、硫酸的結合、氨基酸的結合、谷胱甘肽的結合、甲基化結合和乙?;Y合。
考點39、藥物作用于靶點稱藥物作用,如腎上腺素作用于ɑ受體;機體反應的具體表現(xiàn)稱藥物效應,如腎上腺素引起血管平滑肌收縮,血壓升高。
功能增強稱興奮,如咖啡因的作用;功能減弱稱抑制,如鎮(zhèn)靜催眠藥物的作用。
考點40、藥物相互作用
(1)藥動學方面:吸收(pH 影響如氫氧化鋁增加胃液pH;離子作用如四環(huán)素、喹諾酮類、異煙肼等;胃腸運動如丙胺太林減慢胃排空;腸吸收如環(huán)磷酰胺損害腸黏膜;間接作用如抗生素抑制腸道細菌,減少維生素K 合成)、分布(藥物與血漿蛋白結合不呈現(xiàn)藥理活性、不能被肝代謝、不能被腎排泄、不能透過血腦屏障)、代謝(酶抑制、酶誘導)、排泄(腎小球濾過、腎小管分泌如丙磺舒與青霉素合用、腎小管重吸收如碳酸氫鈉堿化尿液使弱酸性藥物排泄加快)。
(2)藥效學方面:協(xié)同作用(相加作用、增強作用、增敏作用)和拮抗作用。相加作用如阿替洛爾與氫氯噻嗪、阿司匹林與可待因等;增強作用如甲氧芐啶與磺胺甲唑;拮抗作用如肝素出血魚精蛋白解救化學性拮抗、苯巴比妥引起避孕藥避孕失敗生化性拮抗。
(3)藥物相互作用預測:體外篩查、代謝數(shù)據(jù)預測、個體藥物相互作用預測。
考點41、藥品不良反應是:合格藥品、正常用法、用量出現(xiàn)的(ADR);與藥物有關的醫(yī)學事件稱為藥物不良事件,范圍大,包括藥物不良反應,屬于藥物警戒的范疇。
考點42、藥品不良反應發(fā)生的原因:藥物方面的因素(選擇性、延伸性如皮質激素、附加劑如膠囊染料、劑量與劑型、質量如氯貝丁酯中的雜質、時間);機體方面的因素(種族差別如白種人乙?;x而黃種人乙?;齑x、性別、年齡、個體差異、病理狀況、其他);其他因素(給藥途徑、聯(lián)合用藥、用藥間隔、職業(yè)道德等)。
考點43、過量引起的急性中毒不屬于藥源性疾病,超量引起的慢性中毒屬于藥源性疾病。
考點44、抗抑郁藥分類:去甲腎上腺素重攝取抑制劑:二苯并氮類、丙咪嗪、二苯并庚二烯類、阿米替林、二苯并嗪類、多塞平等。5-羥色胺重攝取抑制劑:氟西汀、舍曲林、文拉法辛、氯伏沙明、西酞普蘭、帕羅西汀等。
考點45、納洛酮為阿片受體拮抗劑,用于嗎啡類藥物中毒的解救;美沙酮為戒毒藥物。
考點46、磷酸可待因是嗎啡3位酚羥基甲基化的產物,體內部分代謝為嗎啡;右美沙芬具有嗎啡南類基本結構,無鎮(zhèn)痛作用,左旋體鎮(zhèn)痛,無鎮(zhèn)咳作用,可產生迷幻的感覺。
考點47、平喘藥
分類及特點:β2受體激動劑:沙丁胺醇(叔丁氨基結構,短效)、沙美特羅(長鏈親脂結構,長效)、特布他林(班布特羅為其前藥);影響白三烯的藥物:孟魯司特(白三烯受體拮抗劑,代謝完全,結構中極性羧基,無中樞作用)、色甘酸鈉(含有凱琳結構的苯并吡喃雙色酮,穩(wěn)定肥大細胞膜,口服腸道吸收0、5%);M 膽堿受體阻斷劑:噻托溴銨(東莨菪堿季銨化)、異丙托溴銨(阿托品季銨化);腎上腺皮質激素類藥物:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松(17β-羧酸衍生物,成酯有活性,酯極易水解失活,避免皮質激素的全身作用)、布地奈德;磷酸二酯酶抑制劑:茶堿(黃嘌呤結構,與咖啡因類似,不能注射)、氨茶堿(茶堿與乙二胺的復鹽, 增加其水溶性)、二羥丙茶堿(體內不能代謝成茶堿,中樞和心臟影響小)。
考點48、羅沙替丁以哌啶甲苯環(huán)代替五元芳雜環(huán),且是含氧的鏈;西咪替丁是肝藥酶抑制劑,雌激素受體有親和力,拮抗雄性激素,男性女性化。
考點49、質子泵抑制劑(拉唑類):共同的結構是:苯并咪唑環(huán)、亞砜(亞磺?;?、吡啶環(huán)三部分;均為前藥,能形成前藥循環(huán);亞砜結構具有手性,S-(-)代謝慢,分離單獨用作用時間更長,如埃索美拉唑。
考點50、干擾核酸合成的藥物
(1)嘧啶類抗代謝物:氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)、阿糖胞苷(胞嘧啶結構);嘌呤類抗代謝物:巰嘌呤(6-巰基嘌呤)。
(2)卡莫氟、去氧氟尿苷是氟尿嘧啶的前藥。
(3)葉酸類抗代謝物:甲氨蝶呤為二氫葉酸還原酶抑制劑。
(4)亞葉酸鈣是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽,提供四氫葉酸,抗貧血,用于二氫葉酸還原酶抑制劑藥物引起的葉酸缺乏(葉酸缺乏引起巨幼紅細胞性貧血)。
(5)培美曲噻具有多靶點抑制作用,被谷氨酸化成活性,抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等活性。用于非小細胞肺癌和耐藥性間皮瘤。
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