★★★考點(diǎn)1:依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用鎮(zhèn)靜與催眠藥
(1)原發(fā)性失眠首選:非苯二氮類藥物。
(2)改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早):唑吡坦、艾司佐匹克隆。
(3)入睡困難:首選艾司唑侖、扎來普隆。
(4)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者:氟西泮、三唑侖。
(5)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠:氯美扎酮。
(6)自主神經(jīng)功能紊亂,內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠:谷維素。
(7)憂郁型的早醒失眠者,常用的催眠藥無效時(shí):配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。
★★★★考點(diǎn)2:抗癲癇藥的分類及作用機(jī)制
(1)巴比妥類作用機(jī)制:①增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性,使谷氨酸的興奮性受到抑制,抑制突觸傳遞,使運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)的電刺激閾值增加,提高癲癇發(fā)作閾值,抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散;②調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道,阻滯Na+依賴性動(dòng)作電位的快速發(fā)放,調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性;
代表藥物:苯巴比妥、異戊巴比妥、撲米酮。
(2)苯二氮類作用機(jī)制:①激動(dòng)苯二氮?受體;②使突觸前抑制作用加強(qiáng),從而抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴(kuò)散,但不能消除病灶的異常放電;
代表藥物:地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
(3)乙內(nèi)酰脲類作用機(jī)制:使Na+內(nèi)流減少,使細(xì)胞膜穩(wěn)定,從而使Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散受到限制;
代表藥物:苯妥英鈉。
(4)二苯并氮?類作用機(jī)制:阻滯電壓依賴性鈉通道,使突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位發(fā)放受阻;阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放;
代表藥物:卡馬西平、奧卡西平。
(5)γ-氨基丁酸(GABA)類似物作用機(jī)制:①加巴噴丁:使腦組織GABA的釋放增加;不激動(dòng)GABA受體,也不抑制GABA再攝?。虎诎奔合┧幔簻p少GABA降解,提高腦內(nèi)GABA濃度;
代表藥物:加巴噴丁、氨己烯酸。
(6)脂肪酸類作用機(jī)制:機(jī)制未明??赡転橐种艷ABA降解,或促進(jìn)合成,增加腦內(nèi)GABA濃度;
代表藥物:丙戊酸鈉。
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