“藥物的生物轉(zhuǎn)化和藥學(xué)研究”是執(zhí)業(yè)藥師考試?？贾R(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生掌握相關(guān)內(nèi)容，小編為大家整理出如下詳細(xì)內(nèi)容：

藥物的生物轉(zhuǎn)化和藥學(xué)研究

基本概念：

研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內(nèi)活化、去活化，解毒或產(chǎn)生毒性的過程

指導(dǎo)：①合理的藥物設(shè)計(jì)，②合理用藥，③理解藥物相互作用

一、藥物的生物轉(zhuǎn)化對(duì)臨床合理用藥的指導(dǎo)

1.藥物的口服利用度

首過效應(yīng)使生物利用度降低

2.合并用藥—— 藥物的相互作用

相互作用來自兩個(gè)方面：

(1)化學(xué)性質(zhì)之間的相互作用

(2) 代謝過程中酶的作用對(duì)另一個(gè)藥物的影響

①酶抑制劑

使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加

如 西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁

②酶誘導(dǎo)劑 反之

如 苯巴比妥是酶誘導(dǎo)劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短

3.給藥途徑

有高首過效應(yīng)的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥

4.解釋藥物產(chǎn)生毒副作用的原因

如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產(chǎn)物引起致畸毒性

二、藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用

1.前藥原理

①什么是前藥：

是指一些無藥理活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物

②前藥修飾的目的

前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導(dǎo)化合物的種種不良特點(diǎn)或性質(zhì)

③前藥修飾的主要用途：

增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應(yīng);延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間;消除藥物不適宜性質(zhì)

④前藥的修飾方法：

通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán))用共價(jià)鍵連接

(1)成酯修飾

(2)成酰胺修飾

(3)成亞胺或其他活性基團(tuán)的修飾

2.硬藥和軟藥原理

① 什么是硬藥：具有活性，但不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物，很難消除

② 什么是軟藥：具有治療活性，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性物質(zhì)的藥物，可減少毒性

例：抗真菌藥

氯化十六烷基吡啶鎓

③ 軟藥與前藥區(qū)別：

軟藥： 有活性，代謝失活為無活性的代謝物

前藥： 無活性，代謝活化為有活性的藥物

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編針對(duì)“藥物的生物轉(zhuǎn)化和藥學(xué)研究”整理的內(nèi)容，希望大家在備考執(zhí)業(yè)藥師的過程中能夠?qū)υ摽键c(diǎn)認(rèn)真復(fù)習(xí)。更多執(zhí)業(yè)藥師相關(guān)知識(shí)點(diǎn)請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。