“雄激素類藥物 ”是執(zhí)業(yè)藥師考試的?？键c(diǎn)之一，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為幫助學(xué)員理解，整理相關(guān)內(nèi)容如下：

1.雄激素的結(jié)構(gòu)

雄激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都屬于雄甾烷類，3位和17位帶有羥基或羰基。雄性體內(nèi)存在多種甾體雄激素，其中在睪丸中作用最強(qiáng)的是睪酮，其4、5位雙鍵還原的產(chǎn)物5α-二氫睪酮在前列腺組織中作用最強(qiáng)。雄烯二酮的活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于睪酮，但其可以轉(zhuǎn)化為睪酮，被認(rèn)為是睪酮的體內(nèi)貯存形式。

2.雄激素的穩(wěn)定性及代謝特點(diǎn)

睪酮的a環(huán)和d環(huán)不穩(wěn)定，易于代謝。5α-還原酶可將4、5位雙鍵還原，3-羥甾脫氫酶可將3一羰基還原為3一羥基，l7β-羥甾脫氫酶可將17β-0h氧化為17-羰基。這些代謝轉(zhuǎn)化的結(jié)果使睪酮的活性大大降低或消失，所以睪酮作用時(shí)間短暫。而且因消化道細(xì)菌也會(huì)催化其降解，所以睪酮口服無(wú)效。因此人們對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以達(dá)到延長(zhǎng)作用時(shí)間或可口服的目的。

3.雄激素類代表藥物

丙酸睪酮（testosterone propionate）為白色結(jié)晶或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。在三氯甲烷中極易溶，在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。丙酸睪酮是將睪酮的17一oh進(jìn)行丙酸酯化制成的前藥，用其油劑。肌內(nèi)注射后在體內(nèi)緩慢吸收，并逐漸水解釋放出原藥睪酮，使藥物作用時(shí)間大大延長(zhǎng)，注射一次可持續(xù)作用2～4d.丙酸睪酮主要用于治療男性性功能低下、男性青春期發(fā)育遲緩、女性功能性子宮出血、子宮肌瘤、老年性骨質(zhì)疏松和再生障礙性貧血。可能出現(xiàn)女子男性化、男子女性化（雄激素在性腺外組織轉(zhuǎn)化為雌激素）、水鈉潴留等副作用，還可導(dǎo)致男性前列腺增生并加速前列腺惡性腫瘤的生長(zhǎng)。

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