氨基醚類

代表藥

苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀

苯海拉明

具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝，24小時內(nèi)幾乎全部排出

丙胺類

代表藥

氯苯那敏

氯苯那敏

臨床實用外消旋體馬來酸氯苯那敏

三環(huán)類

代表藥

異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定

異丙嗪

最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥

氯雷他定

氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子，并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到；

地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物

哌嗪類

代表藥

氯環(huán)利嗪、西替利嗪

西替利嗪

氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團羧甲氧烷基，得到西替利嗪；

左旋體活性比右旋體活性更強；

左西替利嗪對H₁受體的親和力約為右旋體的30倍，是西替利嗪的2倍；

不易透過血-腦脊液屏障

哌啶類

代表藥

特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀

非索非那定

是特非那定的活性代謝產(chǎn)物，含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，無心臟毒性

諾阿司咪唑

為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低

口服膜劑的質(zhì)量要求

①成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料。

②藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具一定黏度的溶液：如為不溶性藥物，應(yīng)粉碎成極細粉，并與成膜材料等混合均勻。

③膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開。

④膜劑所用的包裝材料應(yīng)無毒性，易于防止污染，方便使用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用。

⑤除另有規(guī)定外，膜劑應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)

注射用濃溶液的特點

①適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物；

②注射用濃溶液可解決水的引入導(dǎo)致的藥物異構(gòu)化或者有關(guān)物質(zhì)增多的問題；

③可以擴大藥物在臨床上的適用范圍

注射用濃溶液的質(zhì)量要求

注射用濃溶液稀釋后應(yīng)符合注射液的要求

鼻用制劑的特點

①藥物吸收迅速，起效快；

②藥物由鼻腔毛細血管進入體循環(huán)，不經(jīng)門靜脈進入肝臟，可避免肝首關(guān)效應(yīng)，可提高某些藥物的生物利用度。

③給藥方便，免除了藥物對胃腸道的刺激，患者的順應(yīng)好，適于急救、自救。

④—部分藥物可經(jīng)嗅覺神經(jīng)繞過血-腦屏障直接進入腦組織，有利于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。

⑤制劑可能會對鼻黏膜造成刺激。

⑥鼻腔給藥的體積較小，限制了單次用藥劑量。

鼻用制劑的質(zhì)量要求

①鼻用制劑通常含有如調(diào)節(jié)黏度、控制pH、增加藥物溶解、提高制劑穩(wěn)定性或能夠賦形的輔料。除另有規(guī)定外，多劑量水性介質(zhì)鼻用制劑應(yīng)當添加適宜濃度的抑菌劑。在制劑確定處方時，該處方的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力法的規(guī)定，制劑本身如有足夠的抑菌性能，可不加抑菌劑。

②鼻用制劑多劑量包裝容器應(yīng)配有完整的滴管或適宜的給藥裝置。容器應(yīng)無毒并清洗干凈，不應(yīng)與藥物或輔料發(fā)生理化作用，容器的瓶壁要有一定的厚度且均勻，除另有規(guī)定外，裝量應(yīng)不超過10ml或5g。

③鼻用溶液劑應(yīng)澄清，不得有沉淀和異物；鼻用混懸液可能含沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易分散；鼻用乳狀液若出現(xiàn)油相與水相分層，經(jīng)振搖應(yīng)易恢復(fù)成乳狀液；鼻用半固體制劑應(yīng)柔軟細膩，易涂布。

④鼻用粉霧劑中藥物及所用附加劑的粉末粒徑大多應(yīng)在30?150μm之間。鼻用氣霧劑和鼻用噴霧劑噴出后的霧滴粒子絕大多數(shù)應(yīng)不大于10μm。

⑤鼻用制劑應(yīng)無刺激性，對鼻黏膜及其纖毛不應(yīng)產(chǎn)生不良反應(yīng)。如為水性介質(zhì)的鼻用制劑應(yīng)調(diào)節(jié)pH與滲透壓。

⑥除另有規(guī)定外，鼻用制劑應(yīng)密閉貯存。

⑦除另有規(guī)定外，多劑量包裝的鼻用制劑在開啟后使用期最多一般不超過4周。

⑧混懸型滴鼻劑應(yīng)作沉降體積比檢查；單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)做裝量差異檢查；定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫型鼻用粉霧劑應(yīng)做遞送劑量均—性檢查

合理調(diào)整藥物治療劑量

奧美拉唑是H⁺，K⁺-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動學(xué)研究中，亞洲人AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。

奧美拉唑是細胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%亞洲人為CYP2C19的突變純合子形式，為弱代謝型，因此對于亞洲患者中的弱代謝型及肝功受損的患者，應(yīng)調(diào)低劑量治療

腫瘤分子靶向治療中基因檢測的臨床意義

腫瘤分子靶向治療是指通過檢測腫瘤中是否存在導(dǎo)致腫瘤生長的基因突變或基因譜變化，以此確定針對特異性驅(qū)動基因突變的治療方法。

基因檢測（即分子靶標檢測）是以研究疾病發(fā)生、發(fā)展過程中細胞分子生物學(xué)上的差異為基礎(chǔ)，篩選和鑒定與疾病密切相關(guān)的蛋白質(zhì)、核酸等生物大分子作為藥物作用的靶點，通過靶向給藥實現(xiàn)有效的靶向治療及個體化治療。

針對性基因檢測主要分2類，一類是有藥可治的基因突變；另一類是判斷療效的基因突變，避免盲目用藥

硝苯地平對心肌缺血晝夜節(jié)律的影響

硝苯地平對心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6～12時發(fā)生的心肌缺血高峰，對下午21～24時的心肌缺血保護作用強度明顯不如前者。

阿司匹林對心肌梗死晝夜節(jié)律的影響

小劑量阿司匹林預(yù)防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。隨機、雙盲、安慰劑對照研究發(fā)現(xiàn)，隔日口服阿司匹林325mg可以明顯抑制上午6～9時的心肌梗死的發(fā)作高峰，使該時段的發(fā)作率降低59.3%，但對其他時段發(fā)作率僅降低34.1%。

抗高血壓藥對血壓晝夜節(jié)律的影響

控制血壓的晝夜波動，有可能降低心肌梗死的發(fā)病率。兼有α、β阻斷作用的拉貝洛爾100～200mg，每日2～3次，可有效控制單純性收縮壓增高的高血壓患者的24小時收縮壓，而舒張壓下降不明顯，早晨06:00時給藥，血壓、心率的晝夜節(jié)律曲線變得平坦。

鈣通道阻滯藥硝苯地平對血壓的晝夜波動影響較強，口服20～60mg，每日2次，可有效降低血壓，并可明顯控制血壓的節(jié)律性波動，但不影響心率的晝夜節(jié)律。

維拉帕米抑制血壓晝夜波動作用與硝苯地平相似而較弱，但能抑制心率的晝夜節(jié)律

平喘藥物的時辰應(yīng)用

β₂受體激動藥可采取劑量晨低夜高給藥方法，有利于藥物在清晨呼吸道阻力增加時達到較高血濃度。

特布他林08:00時口服5mg，20:00時服10mg，可使該藥的血藥濃度晝夜保持相對穩(wěn)定，有效控制哮喘發(fā)作；

晚間臨睡前口服沙丁胺醇緩釋片16mg，可獲較好療效。

茶堿類藥物白天吸收快，而晚間吸收較慢，根據(jù)這一特點，也可采取日低夜高的給藥劑量。

糖皮質(zhì)激素類藥物的時辰應(yīng)用

正常人外周白細胞糖皮質(zhì)激素受體呈現(xiàn)晨高晚低的晝夜節(jié)律特征，而此受體反應(yīng)性的晝夜節(jié)律與血中的糖皮質(zhì)激素濃度無關(guān)，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療疾病時，08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少；皮質(zhì)激素治療腎上腺性征異常癥，早晨不給藥而中午給以小劑量，下午給予1次大劑量，夜間給予最大劑量，這種方法既可避免由于每日劑量過多而產(chǎn)生的不良反應(yīng)，又可將對腦垂體的抑制作用提到最高。

胰島素的時辰應(yīng)用

糖尿病患者的空腹血糖、尿糖都有晝夜節(jié)律（非糖尿病患者無此節(jié)律）。

胰島素泵可根據(jù)患者的血糖變化情況，按預(yù)定的程序在不同時間內(nèi)增加或減少胰島素藥泵的釋放量，維持血糖水平的相對穩(wěn)定。

抗腫瘤藥物的時辰應(yīng)用

起伏式給藥法，較之階梯式（在一天中有高、低兩種劑量）或均分式（將一天總量平均分配于各次注射）給藥法為優(yōu)越，不僅能取得較高療效，而且可以降低毒性，提高治療指數(shù)，對腫瘤化學(xué)治療方案的制定有一定意義。