《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》的重點(diǎn)計(jì)算公式!
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表觀分布容積
是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),用“V” 表示。可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。
公式:V=X/C
公式中,X 為體內(nèi)藥物量,V 是表觀分布容積,C 是血藥濃度。
舉例
靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,其表觀分布容積V是:
A.0.25L
B.2.5L
C.4L
D.15L
E.40L
答案:C
解析:V=X/C,直接帶入數(shù)值計(jì)算,V=60/15=4L。
穩(wěn)態(tài)血藥濃度
靜滴時(shí),血藥濃度趨近于一個(gè)恒定水平,體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。用Css表示。
公式:Css=k0/kV
負(fù)荷劑量
在靜脈滴注之初,血藥濃度距穩(wěn)態(tài)濃度的差距很大,藥物的半衰期如大于0.5小時(shí),剛達(dá)穩(wěn)態(tài)的95%,就需要2.16小時(shí)以上。為此,在滴注開(kāi)始時(shí),需要靜注一個(gè)負(fù)荷劑量,使血藥濃度迅速達(dá)到或接近Css,繼之以靜脈滴注來(lái)維持該濃度。負(fù)荷劑量亦稱為首劑量。
公式:X0=CssV
舉例
注射用美洛西林/舒巴坦、規(guī)格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表觀分布容積V=0.5L/Kg。體重60Kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療,希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.1g/L,需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
答案:C
解析:
負(fù)荷劑量
X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g
3×1.25=3.75g
生物利用度
是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。血藥濃度法是生物利用度研究最常用的方法。受試者分別給予試驗(yàn)制劑與參比制劑后,測(cè)定血藥濃度,估算生物利用度。也就是試驗(yàn)制劑(T) 與參比制劑(R)的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。參比制劑是靜脈注射劑時(shí),則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度,因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。
相對(duì)生物利用度公式:F=AUCT/AUCR×100%
絕對(duì)生物利用度公式:F=AUCT/AUCiv×100%
舉例
對(duì)洛美沙星進(jìn)行人體生物利用度研究,采用靜脈注射與口服給藥方式,給藥劑量均為400mg,靜脈注射和口服給藥的AUC分別為40ug·h/ml和36ug·h/ml?;谏鲜鲂畔⒎治?,洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是
A.相對(duì)生物利用度為55%
B.絕對(duì)生物利用度為55%
C.相對(duì)生物利用度為90%
D.絕對(duì)生物利用度為90%
E.絕對(duì)生物利用度為50%
答案:D
解析:當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí),則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度,因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。
絕對(duì)生物利用度36/40×100%=90%
清除率
清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)涂除的含藥血漿體積,又稱為體內(nèi)總清除率,清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),單位用“體積/時(shí)間”表示,主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。
公式:Cl=kV
舉例
某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除單20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。該藥物的肝清除率:
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h
答案:C
解析:t1/2=0.693/k,得出 k=0.1,清除率 Cl=kV=0.1×100=10L/h,因該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除單20%。故肝清除率占80%。
肝清除率=10×80%=8L/h。
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