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藥一知識點:藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律
關于執(zhí)業(yè)藥師考試,很多考生都想了解“藥一知識點:藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律”,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生及時了解,小編為大家整理出如下內(nèi)容:
結(jié)構(gòu)特征 | 生物轉(zhuǎn)化規(guī)律 | 具體藥物 |
含芳環(huán)的藥物 | 氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物 | 普萘洛爾、丙磺舒、氯丙嗪、苯妥英、保泰松、華法林 |
含烯烴的藥物 | 生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物 | 卡馬西平 |
含炔烴的藥物 | 端炔生成烯酮中間體水解成羧酸,非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應 | 炔雌醇 |
含飽和碳原子的藥物 | 末端碳和倒數(shù)第二個碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化 | 丙戊酸鈉 |
脂環(huán)的氧化反應 | 飽和脂環(huán)容易發(fā)生氧化反應 ,引入羥基 | 四氫萘、醋磺己脲 |
含鹵素的藥物 | 氧化脫鹵素 | 氯霉素 |
胺類藥物 | N-脫烷基和氧化脫氨反應 | 普萘洛爾、氯胺酮、丙咪嗪、苯丙胺 |
N-氧化反應 | 嗎啡、胍乙啶、氨苯砜 | |
醚類藥物 | O-脫烷基化反應,生成醇和酚以及羰基化合物 | 可待因、吲哚美辛 |
醇類 | 氧化成羰基化合物 |
|
酮類 | 生成仲醇 | 美沙酮 |
硫醚 | S-脫烷基和S-氧化反應 | 6-甲基巰嘌呤、阿苯達唑 |
含硫羰基化合物 | 氧化脫硫 | 硫噴妥 |
亞砜類藥物 | 氧化成砜或還原成硫醚 | 舒林酸 |
含硝基的藥物 | 還原成胺 | 氯霉素 |
酯 | 水解成酸和醇 | 普魯卡因 |
酰胺 | 水解成酸和胺 | 普魯卡因胺、丙胺卡因 |
N-氧化為羥胺 | 非那西丁 |
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