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藥一精華:藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
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有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,體內(nèi)不同部位pH不同,影響藥物的解離,解離型和非解離型藥物的比例關(guān)系如下:
舉例:對于酸性藥物,pKa>pH,非解離型(分子型)比例高;pKa=pH,解離型和未解離型各占一半。給出pH和pKa值,應(yīng)用上述公式計算解離型和非解離型藥物濃度的比值。
藥物的吸收情況
分類 | 吸收特點 | 舉例 |
弱酸性藥物 | 胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 | 水楊酸、巴比妥類 |
弱堿性藥物 | 胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 | 奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | ||
堿性極弱藥物 | 胃中解離少,易吸收 | 咖啡因和茶堿 |
強堿性藥物 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 胍乙啶 |
完全離子化 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 季銨、磺酸 |
考點記憶:酸酸堿堿促吸收,酸堿尖酸促排泄。
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