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2022《藥一》必學考點:β受體激動藥
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β受體激動藥
(1)非選擇性β受體激動藥
異丙腎上腺素,與腎上腺素的區(qū)別僅限于N原子上的取代基為異丙基,對受體作用強,但同樣口服經(jīng)肝腸循環(huán)而失效。
(2)選擇性β1受體激動藥
多巴酚丁胺,選擇性心臟β1受體激動藥,其正性肌力作用比多巴胺強,含有鄰二酚羥基,易于在體內代謝,口服無效,靜脈給藥1~2分鐘內起效。
(3)選擇性β2受體激動藥
沙丁胺醇市售外消旋體,可用于各型支氣管哮喘。
沙美特羅:長效β2受體激動藥。
特布他林:將異丙腎上腺素分子中的鄰二羥基改為間二羥基,對氣管β2受體選擇性較高,且不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代謝,化學穩(wěn)定性提高,可口服,作用持久。
班布特羅:特布他林的酯前藥。
經(jīng)典練習題舉例
1.屬于前藥的β受體激動劑是
A.班布特羅
B.沙丁胺醇
C.沙美特羅
D.丙卡特羅
E.福莫特羅
【答案】A
【解析】班布特羅是特布他林的前藥。
2.抗哮喘藥沙丁胺醇的化學結構式如下,其化學骨架屬于
A.芳基丙酸類
B.芳氧丙醇胺類
C.二氫吡啶類
D.苯二氮?類
E.苯乙醇胺類
【答案】E
【解析】根據(jù)結構式可以得出其化學骨架為苯乙醇胺。
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