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雄激素及蛋白同化激素

（1）雄激素

天然雄激素：睪酮、雄烯二酮

丙酸睪酮：睪酮的17-OH進(jìn)行丙酸酯化的前藥，作用時間延長。

甲睪酮：睪酮17α位引入甲基，可口服。

（2）蛋白同化激素

苯丙酸諾龍：去除睪酮19位甲基，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用

美雄酮：甲睪酮的1位去氫衍生物，蛋白同化作用增強(qiáng)，臨床用口服片劑治療貧血或嚴(yán)重體重丟失。

氯司替勃：睪酮的4位氯代衍生物。

司坦唑醇：在睪酮的A環(huán)并上吡唑環(huán)，17α位引入甲基得到；蛋白同化作用增強(qiáng)，雄激素活性降低。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是

A.可以口服

B.增強(qiáng)雄激素的作用

C.增強(qiáng)蛋白同化的作用

D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時間延長

E.降低雄激素的作用

【答案】A

【解析】在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。

2.氯司替勃的化學(xué)骨架圖，其名稱是

A.吩噻嗪

B.孕甾烷

C.苯并二氮?

D.雄甾烷

E.雌甾烷

【答案】D

【解析】氯司替勃睪酮的4位氯代衍生物。

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