苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

《藥一》?？键c：苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥

苯二氮（艸卓）類：××西泮、××唑侖

構(gòu)效關(guān)系和作用特點

A環(huán)：7位引入吸電子基（NO₂、Br、CF₃、Cl）活性增強。

B環(huán)：地西泮1位去甲基，3位羥基化代謝產(chǎn)物是奧沙西泮；1、2位并上三唑環(huán)使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加，活性顯著增加。

C環(huán)：2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)活性增強。

練習(xí)題

1.（單選題）地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為

A.1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán)

B.1，5-苯并二氮（艸卓）環(huán)

C.二苯并氮雜（艸卓）環(huán)

D.苯并氮雜（艸卓）環(huán)

E.1，5-二氮雜（艸卓）環(huán)

【正確答案】A

【答案解析】地西泮為苯二氮（艸卓）類藥物，其母核為1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán)。

2.（單選題）具有半衰期短、副作用小、催眠作用較弱等特點，適用于老年人和肝腎功能不良的藥物是

A.地西泮

B.去甲西泮

C.奧沙西泮

D.氟西泮

E.阿普唑侖

【正確答案】C

【答案解析】地西泮1位N-去甲基代謝產(chǎn)物，即去甲西泮，3位羥基化的代謝產(chǎn)物即替馬西泮，二者的進(jìn)一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，這些代謝產(chǎn)物均已廣泛用于臨床。奧沙西泮和替馬西泮結(jié)構(gòu)上3位羥基可與葡萄糖醛酸結(jié)合后從尿排出體外，具有半衰期短、副作用小、催眠作用較弱等特點，適用于老年人和肝腎功能不良的使用者。

3.（單選題）地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奧沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【正確答案】C

【答案解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物。

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