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《藥一》高頻考點(diǎn):非甾體抗炎藥的分類
非甾體抗炎藥的分類是《藥一》的高頻考點(diǎn),為了幫助大家備考,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
1.分類
(1)羧酸類
芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸
芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸類
昔康類(1,2-苯并噻嗪類):XX昔康
昔布類:XX昔布
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)芳基丙酸類
布洛芬在體內(nèi)無(wú)效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。
(2)昔康類和昔布類
昔康類化合物具有酸性,pKa大多為4?6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲?;衔?。這種增強(qiáng)的酸性是由于毗啶氮原子可進(jìn)一步穩(wěn)定烯醇陰離子,使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。
昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。
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