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《藥物化學》——藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

1.藥物的生物藥劑學分類系統(tǒng)

巧記：

水溶性代表藥物水溶性（藥物先要溶解于以水為主體的體液中）；滲透性代表藥物脂溶性（藥物轉(zhuǎn)運要能穿透若干層以磷脂雙分子層為主的細胞膜）；哪種性質(zhì)差，就是限速步驟，體內(nèi)吸收的快慢就取決于該性質(zhì)。可以聯(lián)想“短板效應”一只木桶能盛多少水，并不取決于最長的那塊木板，而是取決于最短的那塊木板。生物藥劑學分類系統(tǒng)的排序先是兩親，再是單一親脂、單一親水，最后是疏水（兩不親，不光不親脂，還疏水）。

2.藥物的吸收情況

【巧記：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄】

注解：酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少，吸收增加，在堿性環(huán)境中解離多，排泄增加；堿性藥物在堿性環(huán)境中解離少，吸收增加，在酸性環(huán)境中解離多，排泄增加。

3.藥物代謝/生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：

第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化（藥物的官能團化反應），是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應。

第Ⅱ相生物結(jié)合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價鍵結(jié)合。

4.藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

代謝規(guī)律：總體趨勢由極性小/水溶性差，變得極性大/水溶性好，走腎、走水，易于排泄，更安全。結(jié)構(gòu)的變化：多數(shù)藥物是增加羥基，和/或減少極性小的基團。或開源、或節(jié)流。

①含芳環(huán)的藥物：氧化代謝，生成酚。

②烯烴和炔烴的藥物

環(huán)氧化-水解反應，二羥基化合物。

（3）含飽和碳原子的藥物

長碳鏈烷烴常在碳鏈末端甲基上氧化生成羥基，羥基化合物可被脫氫酶進一步氧化生成羧基稱為ω-氧化；氧化還會發(fā)生在碳鏈末端倒數(shù)第二位碳上，稱ω-1氧化。如抗癲癇藥丙戊酸鈉。

（4）含鹵素的藥物

氧化脫鹵素。抗生素氯霉素中的二氯乙?；鶄?cè)鏈代謝氧化后生成酰氯，能與CYP450酶等中的脫輔基蛋白發(fā)生?；?，是產(chǎn)生毒性的主要根源。

（5）胺類藥物

胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫氨反應（伯胺、仲胺、叔胺類藥物）；另一是發(fā)生N-氧化反應（叔胺和含氮芳雜環(huán)）。

5.藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：結(jié)合，四大兩小

（1）與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應：O-、N-、S-和C-四種類型。如嗎啡3-酚羥基與6-仲醇羥基，與葡萄糖醛酸結(jié)合。如新生兒使用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合代謝，導致“灰嬰綜合征”。

（2）與硫酸的結(jié)合反應：羥基、氨基、羥氨基。如沙丁胺醇酚羥基與硫酸結(jié)合。

（3）與氨基酸的結(jié)合反應：羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應。甘氨酸最常見。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結(jié)合代謝。

（4）與谷胱甘肽的結(jié)合反應：如抗腫瘤藥物白消安。

（5）乙酰化結(jié)合反應：極性變小，親水性降低。如抗結(jié)核藥對氨基水楊酸發(fā)生乙?；磻?，生成對乙酰氨基水楊酸。

（6）甲基化結(jié)合反應：極性變小，親水性降低。主要是具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。區(qū)域選擇性，僅3位酚羥基發(fā)生甲基化代謝。

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