2020年《藥一》考點(diǎn)整理：藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用（二）
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3.藥物與受體的結(jié)合類型
| 分類 | 鍵合類型 | 形成機(jī)制 | 代表藥物 |
| 共價鍵 | — | — | 烷化劑類抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺、美法侖與DNA中鳥嘌呤堿基的結(jié)合形式 |
| 非共價鍵 | 范德華力 | 來自于分子間暫時偶極產(chǎn)生的相互吸引；屬于非共價鍵合中最弱的 | — |
| 氫鍵 | 最常見的一種，也是最基本的鍵和形式。由O、N、S等原子與氫原子形成 | 碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶結(jié)合。水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵 | |
| 疏水性 相互作用 | 藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用形成 | — | |
| 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | 電子在供機(jī)體和接受體間轉(zhuǎn)移而形成 | 抗瘧藥氯喹 | |
| 離子-偶極和偶極-偶極相互作用 | 電子的不對稱分布 | 乙酰膽堿和受體的作用 |
4.藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
| 藥物的手性特征及其對藥物作用的影響 | 代表藥物 |
| 對應(yīng)異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度 | 氟卡尼、普羅帕酮 |
| 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性 | 氯苯那敏、萘普生 |
| 對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性 | L-甲基多巴、氨己烯酸 |
| 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性 | 哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素 |
| 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性 | 右丙氧芬、奎寧 |
| 一種對映體具有活性，另一對映異構(gòu)體具有毒性 | 氯胺酮、四咪唑、米安色林、左旋多巴 |
5.第II相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
| 反應(yīng)類型 | 結(jié)合基團(tuán) | 代表藥物 |
| 與葡萄糖醛酸結(jié)合 | O-、N-、S-、C-的葡萄糖醛苷化 | 嗎啡、氯霉素 |
| 與硫酸結(jié)合 | 羥基、氨基和羥氨基 | 沙丁胺醇 |
| 與氨基酸結(jié)合 | 芳香羧酸、芳乙酸、雜環(huán)羧酸 | 苯甲酸和水楊酸 |
| 與谷胱甘肽結(jié)合 | 體內(nèi)具有解毒作用的反應(yīng) | 白消安 |
| 乙?；Y(jié)合 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼 | 對氨基水楊酸 |
| 甲基化結(jié)合 | 酚羥基、胺基、巰基 | 腎上腺素、去甲基腎上腺素、多巴胺 |
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