第I類

高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

取決于胃排空速率

普萘洛爾、依那普利、地爾硫?

第II類

低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

取決于溶解速率

雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康

第III類

高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

受滲透效率影響

雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

第IV類

低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

吸收比較困難

特非那定、酮洛芬、呋塞米

烴基

脂溶性增加；代謝位阻增加，穩(wěn)定性增加

鹵素

脂溶性增加；強(qiáng)吸電子基，作用時(shí)間延長(zhǎng)

羥基

水溶性增加；與受體結(jié)和力增加

巰基

脂水分配系數(shù)適宜，易于吸收；解毒

醚和硫醚

醚：易于通過(guò)生物膜

硫醚：可氧化成亞砜或砜，極性增大

磺酸

水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜；活性降低，毒性降低

羧酸

羧酸成鹽，水溶性增加；酸性，與堿性基團(tuán)結(jié)合，活性增加

酯

脂溶性增加；前藥，增加吸收，降低酸性，減少刺激

酰胺

堿性；生成氫鍵，與受體結(jié)合能力增加

胺類

堿性；生成氫鍵，與受體結(jié)合能力增加

伯胺活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，水溶性大，不易通過(guò)生物膜和血-腦屏障，以致口服吸收不好，也無(wú)中樞作用