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抗腫瘤藥考點整理+試題練習(xí)——2021《藥一》考試重點

抗腫瘤藥物為治療腫瘤疾病的一類藥物。簡單說來有化療藥物、生物制劑。近年來，分子腫瘤學(xué)、分子藥理學(xué)的發(fā)展使腫瘤本質(zhì)正在逐步闡明;大規(guī)?？焖俸Y選、組合化學(xué)、基因工程等先進技術(shù)的發(fā)明和應(yīng)用加速了藥物開發(fā)進程;抗腫瘤藥物的研究與開發(fā)已進入一個嶄新的時代。目前，國際上臨床常見的抗腫瘤藥物約80余種，大致可分為以下6類：細胞毒類藥物、激素類藥物、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑、單克隆抗體藥物、其他類藥物及輔助藥。作用于細胞毒類藥物主要有以下幾種：

(1)作用于DNA化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物

①烷化劑和氮芥類(如：氮芥、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖等)、塞替派類(如：塞替派等)、亞硝基脲類(如：卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯類(如：白消安等);

②鉑類化合物(如：順鉑、卡鉑和奧沙利鉑等);

③絲裂霉素(如：絲裂霉素等);

(2)影響核酸合成的藥物

①二氫葉酸還原酶抑制劑(如：甲氨蝶呤、培美曲塞等);

②胸腺核苷合成酶抑制劑(如：5-FU、FT-207、卡培他濱等);

③嘌呤核苷酸合成酶抑制劑(如：6-巰基嘌呤、6-TG等);

④核苷酸還原酶抑制劑(如：羥基脲等);

⑤DNA多聚酶抑制劑(如：阿糖胞苷、吉西他濱等);

(3)作用于核酸轉(zhuǎn)錄的藥物

選擇性作用于DNA模板，抑制DNA依賴的RNA聚合酶，從而抑制RNA合成的藥物(如：放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素等);

(4)作用于DNA復(fù)制的拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑(如：伊立替康、拓撲替康、羥基喜樹堿等);

(5)主要作用于有絲分裂M期干擾微管蛋白合成的藥物(如：紫杉醇、多西他賽、長春花堿、去甲長春花堿、鬼臼堿類、高三尖杉酯堿等)。

(B型題)

[1-3]

A.喜樹堿 B.氟尿嘧啶

C.環(huán)磷酰胺 D.鹽酸伊立替康

E.依托泊苷

1.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I的天然來源的藥物是

2.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的半合物是

3.對喜樹堿進行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是

[1-3]AED。

解析：本題考查抗腫瘤藥的分類。臨床使用的拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抑制劑主要是喜樹堿及其衍生物。而喜樹堿屬于天然產(chǎn)物，從中國特有珙桐科植物喜樹中分離得到含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿。伊立替康是在7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)結(jié)構(gòu)中引入羰?；哙せ哙?cè)鏈，可與鹽酸成鹽，得到水溶性藥物。作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的抑制劑主要有生物堿類和抗生素類。生物堿類有：鬼臼毒堿、依托泊苷。依托泊苷屬于半合成的，鬼臼毒堿屬于天然產(chǎn)物。②蒽醌類抗腫瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔紅霉素等。氟尿嘧啶屬于干擾核酸生物合成的，環(huán)磷酰胺屬于直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能。

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