《藥一》關(guān)于“藥物的典型官能團(tuán)對生物活性影響”的精選習(xí)題
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藥物分子中引入羥基,主要可以:
A.增加藥物的水溶性和解離度
B.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結(jié)合力
C.增加藥物親水性,增加受體結(jié)合力
D.增加藥物親脂性,降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時間
答案:C。
解析:藥物的典型官能團(tuán)對生物活性影響:①烴基:藥物分子中引入烴基,可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù),還可增加位阻,從而增加穩(wěn)定性;②鹵素:鹵素是很強(qiáng)的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間;③羥基和巰基:引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;④醚和硫醚:醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質(zhì)子,具有親水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力;⑦胺類:胺類藥物的氮原子表現(xiàn)出多樣的生物活性。
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