
執(zhí)業(yè)藥師《藥一》:手性藥物的對映體之間藥物活性的差異!
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對應(yīng)異構(gòu)體之間具有相反活性的是:
A.氯胺酮
B.丙氧酚
C.氯霉素
D.依托唑啉
E.鹽酸美沙酮
答案:D。解析:手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有:①對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度;②對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強弱不同,如:鹽酸美沙酮其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體,臨床使用外消旋體;③對映異構(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性;④對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性,如:依托唑啉左旋體有利尿作用,右旋體有抗利尿作用;⑤對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性,這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式,如:右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥,這兩種對映體在臨床上用于不同的目的;⑥一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用。
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