“執(zhí)業(yè)藥師《藥一》：液體制劑重點(diǎn)知識點(diǎn)！”是執(zhí)業(yè)藥師知識點(diǎn)，為了方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理出如下相關(guān)知識：

1、液體制劑(liquid pharmaceutical preparations)：指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。液體制劑是指將藥物（s、l、g）以不同的分散方法（溶解、膠溶、乳化、混懸等方法）和不同的分散程度（包括離子、分子、膠粒、液滴和微粒狀態(tài)）分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系。

2、液體制劑的特點(diǎn)：

（1）液體制劑的優(yōu)點(diǎn)：

①吸收快、作用迅速；

②給藥途徑多，既可內(nèi)服也可外用；

③便于分劑量，易于服用，適合小兒與老年患者；

④易調(diào)整濃度而減少某些藥物的刺激性；

⑤可提高某些藥物的生物利用度。

（2）液體制劑的缺點(diǎn)：

①化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定；

②貯存、攜帶不方便；

③非均相液體制劑存在熱力學(xué)和動力學(xué)的不穩(wěn)定性；

④水性制劑易霉敗。

3、表面活性劑(surfactant)：具有很強(qiáng)的表面活性，能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)，稱為表面活性劑。

4、增加藥物溶解度的方法：（1）制成可溶性鹽：難溶性弱酸和弱堿性藥物，可制成鹽而增加其溶解度；（2）引入親水基團(tuán)：難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度；（3）應(yīng)用增溶劑；（4）應(yīng)用助溶劑；（5）應(yīng)用潛溶劑。

5、親水親油平衡值（Hychophile-lipophile balance, HLB）：

（1）表面活性劑分子中親水基團(tuán)和親油基團(tuán)對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值HLB。

（2）表面活性劑的HLB值越高，親水性越強(qiáng)；HLB值越低，親油性越強(qiáng)。

（3）不同HLB值的表面活性劑適于不同用途：1-3消泡劑，3-8W/O乳化劑，8-16O/W乳化劑，7-9潤濕劑，15-18以上增溶劑。

6、臨界膠束濃度（Critical Micelle Concentration, CMC）：表面活性劑分子在溶液中開始締合形成膠束時(shí)的最低濃度。

7、乳劑（emulsions）：乳劑系指兩種互不相溶的液體，其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。

8、乳劑的不穩(wěn)定性：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并、破壞、酸敗。

9、混懸劑（suspensions）：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。（0.5——10um）

10、混懸劑的物理穩(wěn)定性：①混懸粒子的沉降速度；②微粒的荷電與水化；③絮凝與反絮凝；④結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型；⑤分散相的濃度和溫度。

11、混懸劑的穩(wěn)定劑：助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。

12、評定混懸劑質(zhì)量的方法：微粒大小的測定、沉降容積比的測定、絮凝度的測定、重新分散實(shí)驗(yàn)、ζ電位測定、流變學(xué)測定、《中國藥典》相關(guān)檢查項(xiàng)目。（7項(xiàng)）問答題展開：

（1）微粒大小的測定：混懸劑微粒大小及其分布與質(zhì)量和穩(wěn)定性、藥效和生物利用度有關(guān)。測定方法：顯微鏡法、庫爾特計(jì)數(shù)法、濁度法、光散射法、漫反射法、沉降法等。

（2）沉降容積比(sedimentation ratio)：是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。F =V/V0=H/H0。測定方法：將混懸劑置于量筒內(nèi)，混勻，測定混懸劑的總?cè)莘eV0，靜置一定時(shí)間后，觀察沉降面不再改變時(shí)沉降物的容積V，其沉降容積比F=V/V0=H/H0 ，F(xiàn)值在1——0之間，F(xiàn)值愈大，表明混懸劑就愈穩(wěn)定。沉降曲線：沉降容積比H/H0是時(shí)間的函數(shù)，以H/H0為縱坐標(biāo)，沉降時(shí)間t為橫坐標(biāo)作圖繪制的曲線。曲線的斜率愈大，其沉降速度愈快；曲線的斜率接近于零，其沉降速度最小，混懸劑穩(wěn)定。該方法可用于篩選混懸劑的處方或評價(jià)混懸劑中穩(wěn)定劑的效果。《中國藥典》檢查法：供試品50ml、振搖1分鐘、靜置3小時(shí)，測定F值?？诜鞈覄òǜ苫鞈覄〧值應(yīng)不低于0.9。

（3）絮凝度的測定：絮凝度(flocculation value)β＝F/F∞。β表示由絮凝引起的沉降物容積增加的倍數(shù)，值愈大，絮凝效果愈好，混懸液的穩(wěn)定性愈高。

（4）重新分散實(shí)驗(yàn)：優(yōu)良的混懸劑重新分散性好，能保證服用時(shí)的均勻性和分劑量的準(zhǔn)確性。試驗(yàn)方法：將混懸劑置于帶塞的試管或量筒內(nèi)，靜置沉降，然后用人工或機(jī)械的方法振搖，使沉降物重新分散。重新分散性好混懸劑，所需振搖的次數(shù)少或振搖時(shí)間短。

（5）ζ電位測定：電位的大小可表明混懸劑的存在狀態(tài)，電位在25mV以下混懸劑呈絮凝狀態(tài)，電位為50-60mV時(shí)，混懸劑呈反絮凝狀態(tài)。測出微粒的電泳速度，就能計(jì)算出ζ電位。常用的測定儀器有顯微電泳儀或ζ電位測定儀。電泳法測定混懸劑的ζ電位，ζ電位與微粒電泳速度的關(guān)系如下：

（6）流變學(xué)測定：旋轉(zhuǎn)粘度計(jì)測定混懸液的流動曲線，由流動曲線的形狀，確定混懸液的流動類型，以評價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。測定結(jié)果為觸變流動、塑性觸變流動或假塑性觸變流動，能有效的減緩混懸劑微粒的沉降速度。

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