
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一:受體性質(zhì)、激動(dòng)藥、拮抗藥!
執(zhí)業(yè)藥師資格考試備考階段考生經(jīng)常會(huì)有復(fù)習(xí)過的知識(shí)遺忘的問題,想要讓學(xué)過的知識(shí)牢牢地記在腦子里就要進(jìn)行多輪復(fù)習(xí)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理了“藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一:受體性質(zhì)、激動(dòng)藥、拮抗藥!”內(nèi)容,希望對(duì)大家有幫助!
1、受體具有如下性質(zhì):
①靈敏性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng);
②特異性:引起某一類型受體興奮反應(yīng)的配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似,但不同光學(xué)異構(gòu)體的反應(yīng)可以完全不同,同一類型的激動(dòng)藥與同一類型的受體結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)類似;
③飽和性:受體數(shù)目是一定的,因此配體與受體結(jié)合的劑量-反應(yīng)曲線具有飽和性,作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象;
④可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的,配體與受體復(fù)合物可以解離,解離后可得到原來的配體而非代謝物;
⑤多樣性:同一受體可廣泛分布到不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同效應(yīng),受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ),受體受生理、病理及藥理因素調(diào)節(jié),經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)變化之中。
根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同,習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。
2、激動(dòng)藥:
與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動(dòng)藥:對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動(dòng)藥:與受體有親和力,但內(nèi)在活性較弱(α<1)。
3、拮抗藥:
與受體有親和力,而無內(nèi)在活性的藥物(α=0)。又可分之為部分拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗是激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭,與相同受體結(jié)合,可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗時(shí)非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合,不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平,使Emax下降。
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