“西藥一考點(diǎn)——藥物的體內(nèi)過程”是執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容： 

1.藥物的體內(nèi)過程

（1）吸收：藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。藥物的給藥途徑不同，進(jìn)人體循環(huán)的部位及其過程也不同，因而藥物在血中出現(xiàn)時(shí)間的快慢、濃度的大小以及維持時(shí)間的長短也不相同。

（2）分布：藥物進(jìn)人體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱分布。分布過程影響藥物是否能及時(shí)到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官。

（3）代謝：藥物在吸收過程或進(jìn)人體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)抅發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。

代謝與排泄過程關(guān)系到藥物在體內(nèi)存在的時(shí)間。

（4）排泄：藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。

（5）轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。

（6）處置：分布、代謝和排泄過程稱為處置

（7）消除：代謝與排泄過程合稱為消除。

2.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

3.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體，不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。

4.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過和簡單擴(kuò)散。

①濾過：水溶性的小分子物質(zhì)通過膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。

②簡單擴(kuò)散：大多數(shù)藥物以這種方式通過生物膜。

解離度小、脂溶性大的藥物易吸收；脂溶性太強(qiáng)時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)亦會(huì)減少。藥物的擴(kuò)散速度影響因素：膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。

5.載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。

6.載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。

7.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

8.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：

①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；

②需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供

③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；

④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；

⑤受抑制劑的影響；

⑥具有結(jié)構(gòu)特異性；

⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

一些生命必需物質(zhì)（如K+, Na+, I ,單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。

9.易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

10.易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征：對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制；也有飽和現(xiàn)象。

11.易化擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。核苷類藥物水溶性大，被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，主要依靠轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白促進(jìn)擴(kuò)散方式跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。在小腸上皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞、血腦屏障血液側(cè)的細(xì)胞膜中，單糖類和氨基酸等高極性物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)為促進(jìn)擴(kuò)散。

12.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

13.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性（如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯）。微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進(jìn)入細(xì)胞。

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