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跨膜轉運是指各種物質通過生物膜(或細胞膜)的過程。藥物的跨膜轉運方式主要有三種：被動轉運、載體媒介轉運和膜動轉運。其中，載體媒介轉運需要借助生物膜上的轉運蛋白的作用，使藥物透過生物膜而被吸收。

轉運體是存在許多組織生物膜上特殊的轉運蛋白，系統(tǒng)介導藥物跨膜轉運。許多藥物已被證明是轉運體的底物或抑制劑，如多種抗腫瘤藥、抗生素類、強心苷類、鈣拮抗劑、HIV蛋白酶抑制劑、免疫抑制劑等藥物的體內轉運均涉及特異的或非特異的轉運體。

如小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物;如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于 β-內酰胺類抗生素、血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結構;因此也是PEPT1的典型底物。頭孢氨芐的化學結構類似苯丙氨酸-半胱氨酸-纈氨酸組成的三肽，為PEPT1的底物。

對于吸收較差的藥物，可通過結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。

例如，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，通過PEPT1可使藥物的吸收增加3——5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。伐昔洛韋進入體內后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。

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