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《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第七章:生物藥劑與藥物動(dòng)力學(xué)考點(diǎn)

2021-03-05 11:45 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師復(fù)習(xí)重點(diǎn),以下是小編整理的“《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第七章:生物藥劑與藥物動(dòng)力學(xué)考點(diǎn)”具體內(nèi)容,請(qǐng)考生查看!

考點(diǎn)1、藥物在體內(nèi)的基本過(guò)程

體內(nèi)過(guò)程

定義

備注

吸收

藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程

轉(zhuǎn)運(yùn):藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程統(tǒng)稱
處置:分布、代謝和排泄過(guò)程
消除:代謝和排泄過(guò)程的合稱

分布

藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程

代謝

藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程

排泄

藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程

注:除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外,非血管內(nèi)給藥(如肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過(guò)程。

考點(diǎn)2、表觀分布容積

表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值,用“V”表示,單位通常以“L”或“L/kg”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。

V=X/C

式中,X為體內(nèi)藥物量,V是表觀分布容積,C是血藥濃度。表觀分布容積的在多數(shù)情況下不涉及真正的容積,因而是“表觀”的。

通常情況,極性大或血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,不易進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi),其表觀分布容積較??;而極性小的藥物,親脂性強(qiáng),容易分布到組織細(xì)胞中,因而表觀分布容積較大,有時(shí)甚至可以超過(guò)體液的總體積。例如,肥胖者脂肪多,親脂性藥物在體內(nèi)分布多,表觀分布容積較大,而水腫病人的分布容積變大。

考點(diǎn)3、清除率

清除率是一個(gè)抽象的概念,是指單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積,又稱為體內(nèi)總清除率(TBCl),清除率常用“Cl”表示,單位用“體積/時(shí)間”表示,如L/min、ml/min、L/h等。清除率亦具有加和性,即:

3

臨床上肝功能通常用轉(zhuǎn)氨酶的活性指標(biāo)來(lái)反映,腎功能通過(guò)肌酐清除率來(lái)體現(xiàn),而肌酐清除率可以通過(guò)測(cè)量血清肌酐濃度來(lái)估算,當(dāng)這些臨床指標(biāo)出現(xiàn)異常時(shí),提示患者的藥物清除率可能會(huì)發(fā)生改變。

考點(diǎn)4、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)


途徑

方式

特點(diǎn)

轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

濾過(guò)

(1)高→低,順濃度差
(2)不耗能
(3)不需要載體

水溶性小分子

簡(jiǎn)單擴(kuò)散

(1)絕大多數(shù)藥物
(2)速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)和藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度

載體轉(zhuǎn)運(yùn)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

(1)低→高,逆濃度差
(2)耗能
(3)需要載體
(4)飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性
(5)受抑制劑的影響
(6)特異性

(1)一些生命必需物質(zhì)(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物
(2)結(jié)構(gòu)特異性:?jiǎn)翁?,氨基?
(3)部位特異性:膽酸和維生素B2(小腸上段)、維生素B12(回腸末端)

易化擴(kuò)散

(1)高→低,順濃度差
(2)不耗能
(3)需要載體
(4)飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性

(1)即中介轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速率大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散
(2)核苷類藥物
(3)單糖類和氨基酸等高極性物質(zhì),在小腸上皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞、血-腦屏障血液側(cè)的細(xì)胞膜中的轉(zhuǎn)運(yùn)

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

胞飲/吞噬

生物膜主動(dòng)變形,使物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞內(nèi)外

(1)蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式
(2)外→內(nèi),液體為胞飲;固體為吞噬
(3)內(nèi)→外,胞吐

胞吐

考點(diǎn)5、胃排空速率對(duì)藥物吸收的影響


胃排空

影響

具體內(nèi)容

胃排空
速率快

有利于吸收

(1)在腸道吸收的藥物:阿司匹林、地西泮、左旋多巴
(2)在胃內(nèi)易破壞的藥物:紅霉素、左旋多巴

不利于吸收

(1)在胃吸收的藥物:水楊酸鹽
(2)作用在胃的藥物:氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁
(3)需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物:螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪
(4)在腸道特定部位吸收的藥物:維生素B2

胃排空
速度慢

有利于吸收

在十二指腸通過(guò)載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物,如維生素B2(核黃素)

不利于吸收

需立即產(chǎn)生作用的藥物,如止痛藥

影響胃排空速率的因素

(1)食物的物理性狀和化學(xué)組成
(2)胃內(nèi)容物的黏度、滲透壓也會(huì)影響胃排空速度
(3)服藥時(shí)飲用大量水,也可促進(jìn)胃排空而有利于藥物的吸收
(4)一些藥物能影響胃排空速率,如抗膽堿藥、嗎啡、阿司匹林等能減小胃排空速率;普萘洛爾能增加胃排空速率

考點(diǎn)6、給藥部位與吸收途徑


給藥途徑

注射部位

注射量

特點(diǎn)及應(yīng)用

靜脈注射

靜脈
(血液循環(huán))

推注:5~50ml;
靜注:100~數(shù)千ml

多為水溶液(靜脈注射脂肪乳劑除外),無(wú)吸收過(guò)程,生物利用度為100%

肌肉注射

肌肉內(nèi)

2~5ml

水溶液/油溶液/混懸劑/乳濁液,油溶液或混懸劑可以起長(zhǎng)效作用

皮下注射

真皮和肌肉間的軟組織

1~2ml

需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物。如治療糖尿病的胰島素、皮下植入劑

皮內(nèi)注射

表皮與真皮間

0.2ml

用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)

動(dòng)脈內(nèi)注射

靶部位

——

用于腫瘤治療,提高療效和降低毒性

考點(diǎn)7、藥物分布


影響因素

特點(diǎn)

藥物與組織的親和力

(1)藥物分布是可逆的(血液?組織),組織進(jìn)多出少?蓄積
(2)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)不同引起分布不同,如硫噴妥鈉較戊巴比妥起效快,維持時(shí)間短

血液循環(huán)系統(tǒng)

(1)血液循環(huán)的速度:循環(huán)好,血流量大的組織器官,轉(zhuǎn)運(yùn)速度快,轉(zhuǎn)運(yùn)量大
(2)毛細(xì)血管的通透性

藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力

(1)藥物可與血漿蛋白結(jié)合,且是可逆的(游離型?結(jié)合型)、飽和的
(2)血漿藥物濃度=游離型+結(jié)合型,游離型起效,結(jié)合型儲(chǔ)庫(kù)
(3)毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可減小毒副作用
(4)藥物與血漿蛋白結(jié)合后,代謝排泄均減慢,對(duì)吸收無(wú)影響
(5)血漿蛋白結(jié)合率高的藥物血藥濃度高,表觀分布容積小
(6)兩種藥物都結(jié)合血漿蛋白,會(huì)存在競(jìng)爭(zhēng)置換,結(jié)合強(qiáng)的藥物會(huì)把結(jié)合弱的藥物置換游離出來(lái),表現(xiàn)出結(jié)合弱的藥物的毒副作用,如糖尿病患者不能同時(shí)服用格列本脲與阿司匹林,否則會(huì)出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象,可換用氯吡格雷(詳見案例7-5)

微粒給藥系統(tǒng)

制成微粒給藥系統(tǒng)(脂質(zhì)體、納米粒、微乳)可明顯改善分布,如兩性霉素B制成脂質(zhì)體降低腎毒性

考點(diǎn)8、藥物代謝

藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化,是指藥物在吸收、分布的同時(shí)可能伴有的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。并不是所有的藥物都會(huì)代謝。


給藥途徑和劑型的影響

非口服給藥可以避免首關(guān)效應(yīng),如異丙腎上腺素不宜口服,可制成氣霧劑
釋藥速度快的藥物可使代謝酶飽和,被代謝的藥物分?jǐn)?shù)小

給藥劑量的影響

體內(nèi)藥量超過(guò)代謝能力時(shí),會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,導(dǎo)致不良反應(yīng)

代謝反應(yīng)的立體選擇性

手性藥物代謝存在立體選擇性,如普羅帕酮低濃度時(shí),優(yōu)先代謝R-構(gòu)型

酶誘導(dǎo)作用和抑制作用

(1)肝藥酶誘導(dǎo)劑:某些藥物能提高肝藥酶活性,增加其自身和同服藥物的代謝速率,降低血藥濃度和藥理作用,這些藥物稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑,常見的有苯巴比妥、苯妥英鈉、乙醇、利福平等
例:治療抑郁癥的常用中藥黑點(diǎn)葉金絲桃的活性成分貫葉金絲桃素是CYP3A4的誘導(dǎo)劑,與環(huán)孢素、他汀類藥物合用,會(huì)使其失去療效
(2)肝藥酶抑制劑:某些藥物能抑制肝藥酶活性,減慢其自身和同服藥物的代謝速率,提高血藥濃度和藥理作用,這些藥物稱為肝藥酶抑制劑,常見的有氯霉素、西咪替丁、異煙肼等
例:酮康唑與特非那定合用時(shí),能顯著抑制特非那定代謝,導(dǎo)致致命性的室性心律失常

基因多態(tài)性

基因多態(tài)性是藥物反應(yīng)個(gè)體差異的主要原因,如異煙肼“慢乙?;闭呖芍轮車窠?jīng)炎,“快乙?;闭邉t不會(huì)出現(xiàn)

生理因素

包括性別、年齡、個(gè)體、疾病等

考點(diǎn)9、藥物的腎排泄

腎臟是人體最重要的排泄器官,腎排泄包括腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌和重吸收。


腎小球?yàn)V過(guò)

游離藥物容易濾過(guò),與血漿蛋白結(jié)合的藥物不易濾過(guò)

腎小管分泌

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程,分泌機(jī)制相同的兩種藥物經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制,如青霉素和丙磺舒

腎小管重吸收

酸化尿液可以促進(jìn)弱酸性藥物吸收,弱堿性藥物排泄
堿化尿液可以促進(jìn)弱堿性藥物吸收,弱酸性藥物排泄

考點(diǎn)10、非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)

1.藥物的消除動(dòng)力學(xué)是非線性的,消除速率常數(shù)不恒定,具有飽和性,不符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)特征。

2.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

3.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)。

4.AUC和Cav與劑量不成正比。

5.給藥劑量改變時(shí),原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例發(fā)生變化。

考點(diǎn)11、不同給藥模型的藥動(dòng)學(xué)公式總結(jié)

5-11

考點(diǎn)12、不同給藥模型的藥-時(shí)曲線總結(jié)

12

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師“《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第七章:生物藥劑與藥物動(dòng)力學(xué)考點(diǎn)”的內(nèi)容,希望以上內(nèi)容對(duì)廣大考生有幫助,更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。預(yù)祝大家都能順利通過(guò)執(zhí)業(yè)藥師考試

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