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藥學專業(yè)知識一藥劑學考點:液體制劑常用的附加劑
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1、增溶劑:能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑,對于以水為溶劑的藥物,增溶劑的最適HLB為15~18.常用的增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。
2、助溶劑:難溶性藥物與第三種物質在溶劑中形成可溶性分子絡合物、締合物或復鹽,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,可與藥物形成絡合物。常用的助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。
3、潛溶劑:系指溶劑中各溶劑在某一比例時,藥物的溶解度比在各單純溶劑中的溶解度大,而且出現(xiàn)極大值。混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑,常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合,改變了混合溶劑的極性,即降低了溶劑的介電常數(shù)。
4、防腐劑:防止藥物制劑由于微生物的污染而產(chǎn)生變質的添加劑。
(1)苯甲酸與苯甲酸鈉:在pH4的介質中作用最好,適用于內服和外用制劑作防腐劑。
(2)對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)甲乙丙丁四種酯:
①酸性溶液中作用較強,對大腸埃希菌作用最強;
②羥苯脂類中,丁酯抑菌活性最強,溶解度最低;
③酯類聯(lián)用,協(xié)同作用:乙酯與丁酯(4:1);
④容易與吐溫類絡合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜與含聚山梨酯類藥液聯(lián)用;
⑤本品適用于內服液體制劑作防腐劑。
(3)山梨酸與山梨酸鉀:常用濃度為0.15%~0.25%,對細菌及霉菌均有較強的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4時防腐效果最好;可與聚山梨酯合用。
(4)苯扎溴銨(新潔而滅):
①陽離子表面活性劑;
②無刺激性,溶于水、乙醇;
③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定,多外用。
(5)其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。
5、矯味劑
(1)甜味劑:
①天然甜味劑:蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿、山梨醇、甘露醇等;
②合成甜味劑:糖精鈉、阿司帕坦
(2)芳香劑:天然香料(檸檬、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水);人造香料(蘋果香精、香蕉香精)
(3)膠漿劑:可以干擾味蕾的味覺而矯味,如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。
(4)泡騰劑:將有機酸與碳酸氫鈉混合后,遇水產(chǎn)生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。
6、著色劑:胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。
(1)天然色素包括植物性色素和礦物性色素。
①植物性色素:黃色的有姜黃、胡蘿卜素等;綠色的有葉綠酸銅鈉鹽;紅色的有胭脂紅、蘇木;棕色的有焦糖;藍色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。
②礦物性色素:棕紅色的氧化鐵。
(2)合成色素:胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等,通常將其配成1%的貯備液使用。
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