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足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。
分類、藥物、特點、舉例如下:
Ⅰ型
兩親性 高水溶解性高滲透性 普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫等
Ⅱ型
親脂性 低水溶解性高滲透性 雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等
Ⅲ型
水溶性 高水溶解性低滲透性 雷尼替丁、那多諾爾、阿替洛爾等
Ⅳ型
疏水性 低水溶解性低滲透性 特非那定、酮洛芬、呋塞米等
藥物活性與藥物脂水分配系數關系
各類藥物因其作用不同,對脂溶性有不同的要求。例如,作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物,需通過血腦屏障,應具有較大的脂溶性。
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