
藥一考點:氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類抗菌藥物結(jié)構(gòu)特征與作用
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①結(jié)構(gòu):氨基糖+氨基醇形成的苷
②顯堿性(含多氨基)
③水溶性高(含多羥基),脂溶性低
④旋光性(含多個手性碳)
⑤耳毒性、腎毒性(原型經(jīng)腎排泄)
⑥細菌易產(chǎn)生耐藥性(產(chǎn)生鈍化酶)
①14-16元大環(huán)內(nèi)酯
②缺點:水溶性小,只能口服,酸中不穩(wěn)定
③與乳糖醛酸成鹽可注射;成酯提高穩(wěn)定性(5位糖2”位)
④半合成類改造:6-OH→克拉霉素;9-羰基→羅紅霉素
⑤環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯→阿奇霉素
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