促進(jìn)鈣吸收藥-2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)
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維生素D3可促進(jìn)小腸黏膜、腎小管對(duì)鈣、磷的吸收,促進(jìn)骨代謝,維持血鈣、血磷的平衡。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇,然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇,才具有活性。
老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失,無(wú)法將維生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇現(xiàn)已開(kāi)發(fā)為藥物使用,分別為阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇穩(wěn)定性較好,可在體內(nèi)進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為骨化三醇。
【最佳選擇題】
艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,其與R-構(gòu)體之間的關(guān)系是
A.具有不同類(lèi)型的藥理活性
B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間
C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝
D.一個(gè)有活性,另一個(gè)無(wú)活性
E.一個(gè)有藥理活性,另一個(gè)有毒性作用
【答案】C
【解析】本題考查的是奧美拉唑一對(duì)對(duì)映體在體內(nèi)的代謝過(guò)程。臨床使用外消旋奧美拉唑時(shí),在體內(nèi)R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體,作用于H+,K+-ATP酶,產(chǎn)生作用強(qiáng)度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異,被不同的酶催化代謝。S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝清除率低,經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)循環(huán),維持時(shí)間更長(zhǎng),有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)。【最佳選擇題】
睪酮17α位引入甲基,其目的是
A.增加水溶性
B.可口服
C.雄性激素作用增加
D.雄性激素作用降低E.增加蛋白同化作用
【答案】B
【解析】本題考點(diǎn)是睪酮的結(jié)構(gòu)改造。睪酮在消化道易被破壞,因此口服無(wú)效,為增加其作用時(shí)間,將17位的羥基進(jìn)行酯化,可增加脂溶性,減慢代謝速度,如丙酸睪酮??紤]到睪酮的代謝易發(fā)生在C-17位,因此,在17α位引入甲基得甲睪酮,因空間位阻使代謝受阻,故可口服。
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