關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“腎上腺糖皮質(zhì)激素-2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

基本結(jié)構(gòu)是含有?4-3，20-二酮、21-羥基、11位有羥基或氧、17α-羥基孕甾烷。若結(jié)構(gòu)中不同時(shí)具有17-α羥基和11-氧（羥基或氧代）的則為鹽皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)僅存在細(xì)微差別，通常糖皮質(zhì)激素藥物有一些鹽皮質(zhì)激素活性的副作用，如可產(chǎn)生鈉潴留而發(fā)生水腫等。

天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松（無活性）和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行酯化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進(jìn)入體內(nèi)后，首先在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝成氫化可的松，再發(fā)揮作用。由于提高脂溶性（酯化），提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。

可的松和氫化可的松1位增加雙鍵，增加與受體的親和力，改變藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，抗炎活性增大，但不增加鈉潴留作用。所得藥物分別是潑尼松和氫化潑尼松。二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強(qiáng)，副作用較少。

糖皮質(zhì)激素6α-和9α-位引入氟原子，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度；引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純?cè)?α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無實(shí)用價(jià)值。6α-和9α-位應(yīng)同時(shí)引入氟原子。在9α-位引入氟原子，同時(shí)修飾其他部位，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，C6位引入鹵素，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。

糖皮質(zhì)激素分子16位引入甲基，阻礙17位氧化代謝，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松，是目前臨床應(yīng)用廣泛的強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素。

丙酸氟替卡松：分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸則不具活性，口服時(shí)經(jīng)水解可失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。吸入給藥時(shí)，具有較高的抗炎活性和較少的全身副作用。

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