關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)：藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對(duì)生物活性影響”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

1.烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加）：可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)；降低分子的解離度；體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。如環(huán)己巴比妥引入甲基后成為海索比妥。

2.鹵素：F、Cl、Br、I，強(qiáng)吸電子基，可增加脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化。

如吩噻嗪類2位引入三氟甲基（-CF3）得到氟奮乃靜。

如醋酸氟代氫化可的松抗炎作用比醋酸氫化可的松強(qiáng)。

注意：存在即合理。后續(xù)出現(xiàn)的藥物，必然存在老藥不具備的特點(diǎn)?；蛘忒熜Ц?，或者安全性更好，或者更穩(wěn)定等。

3.羥基（－OH，脫胎于H2O）和巰基（－SH）：可增加藥物分子的水溶性，還可與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性。

4.醚（-O-）和硫醚（-S-）：醚類結(jié)構(gòu)中的氧具有親水性，但烷烴基具有親脂性，易于通過(guò)生物膜，有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。具體情況具體分析。

硫醚易被氧化成亞砜（S＝O）或砜（O＝S＝O）。

風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺。

5.磺酸（－SO3H）、羧酸（－COOH）和酯（－COO－）：酸在堿性條件下成鹽，增加水溶性和解離度。但酯增加脂溶性。

抗腫瘤藥巰嘌呤難溶于水，引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺巰嘌呤鈉，增加藥物的水溶性。

頭孢呋辛極性較大，不能口服，只能通過(guò)注射給藥，使用不方便。將頭孢呋辛的羧基酯化得到前藥頭孢呋辛酯，脂溶性增強(qiáng)，可口服，吸收良好。

6.含氮原子類：多呈堿性，活性伯胺＞仲胺＞叔胺。

季銨（金戈鐵馬）水溶性大，不易通過(guò)生物膜和血腦屏障，吸收不佳。但可用于穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，如四代頭孢。

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