主要降膽固醇的藥物的藥理作用與作用機制--藥二知識點
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調(diào)節(jié)血脂藥類別 | 作用機制 | 藥理作用 |
羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類藥物) | 通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶HMC-CoA還原酶,從而使肝細胞內(nèi)膽固醇合成減少,進而負反饋調(diào)節(jié)使肝細胞表面LDL受體數(shù)量和活性增加,致使血漿LDL降低最強,繼而使血清膽固醇清除增加、水平降低 | 膽固醇水平和三酰甘油水平降低 |
膽固醇吸收抑制劑(依折麥布) | 選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運蛋白,有效減少腸道內(nèi)膽固醇吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量 | 使膽固醇水平降低,適合不能耐受他汀類藥物的高膽固醇血癥 |
抗氧化劑(普羅布考) | 其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解,還使血高密度脂蛋白膽固醇減低。對血三酰甘油的影響小。本品有顯著的抗氧化作用,能抑制泡沫細胞的形成,延緩動脈粥樣硬化斑塊的形成,消退已形成的動脈粥樣硬化斑塊 | 降低膽固醇水平 |
膽汁酸結(jié)合樹脂(考來烯胺) | 阻滯膽汁酸的重吸收,導致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加,消耗合成膽汁酸的底物膽固醇,使肝內(nèi)膽固醇減少,進而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白 | 降低膽固醇濃度,對血清三酰甘油濃度無影響或使之輕度升高 |
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