2022執(zhí)業(yè)藥師《藥二》常考點(diǎn):β-內(nèi)酰胺酶抑制劑以及復(fù)方制劑
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《藥二》常考點(diǎn):β-內(nèi)酰胺酶抑制劑以及復(fù)方制劑
1.作用機(jī)制
(1)克拉維酸——β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。
(2)舒巴坦和他唑巴坦——β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。
(3)阿維巴坦——可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。
抑酶譜廣度和活性:他唑巴坦>克拉維酸>舒巴坦
2.代表藥物
(1)阿莫西林克拉維酸鉀
(2)氨芐西林舒巴坦、頭孢哌酮舒巴坦
(3)哌拉西林他唑巴坦
練習(xí)題
1.(單選題)克拉維酸與阿莫西林配伍使用是因前者可
A.減少阿莫西林的不良反應(yīng)
B.擴(kuò)大阿莫西林的抗菌譜
C.抑制β-內(nèi)酰胺酶
D.延緩阿莫西林經(jīng)腎小管的分泌
E.提高阿莫西林的生物利用度
【正確答案】C
【答案解析】β-內(nèi)酰胺酶抑制劑其內(nèi)在抗菌活性極弱,但能抑制多種質(zhì)粒介導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶的活性。與阿莫西林組成復(fù)方制劑,可增強(qiáng)對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌作用。
2.(單選題)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用是可逆的藥物是
A.阿莫西林
B.亞胺培南
C.氨曲南
D.阿維巴坦
E.替莫西林
【正確答案】D
【答案解析】阿維巴坦——可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。
3.(單選題)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的抑酶活性由強(qiáng)到弱的順序是
A.他唑巴坦>克拉維酸>舒巴坦
B.他唑巴坦>舒巴坦>克拉維酸
C.舒巴坦>克拉維酸>他唑巴坦
D.舒巴坦>他唑巴坦>克拉維酸
E.克拉維酸>舒巴坦>他唑巴坦
【正確答案】A
【答案解析】舒巴坦的抑酶活性比克拉維酸低,但穩(wěn)定性增強(qiáng)。他唑巴坦為青霉烷砜類另一個(gè)不可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其抑酶譜廣度和活性都強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。
結(jié)論:他唑巴坦>克拉維酸>舒巴坦。
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