2020年《藥二》考點:大環(huán)內酯類抗菌藥物分類及作用特點
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大環(huán)內酯類抗菌藥物分類及作用特點:
(1)藥物分類及代表藥物
類別 | 代表藥物 |
第一代 | 紅霉素 |
第二代 | 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素 |
第三代 | 泰利霉素 |
(2)作用機制:與細菌核糖體的 50S 亞基結合,從而終止了蛋白質的合成
總結(口訣):30而立四環(huán)素,紅綠林利50載
注意:與克林霉素、氯霉素靶位相同,可發(fā)生相互拮抗作用
作用特點:
①廣泛分布到除腦組織和腦脊液以外的各種組織和體液,紅霉素是少數(shù)能擴散進入前列腺、胎兒血循環(huán)和母乳中的藥物之一。
②該類藥物在低濃度時為抑菌劑,高濃度時可有殺菌作用
③抗菌譜:革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌、非典型致病原(嗜肺軍 團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。
④紅霉素臨床一般服用其腸衣片或酯化物,因為該藥物易被胃酸破壞,口服吸收少。但 是,第二、三代大環(huán)內酯類對酸的穩(wěn)定性較高,口服吸收好,生物利用度高。
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