短效β2受體激動劑--《藥學專業(yè)知識二》知識點
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β2受體激動劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥,分為短效和長效,常用的短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林,是緩解輕中度急性哮喘的首選藥;常用的長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅。
一、沙丁胺醇
1.藥理作用
對氣道平滑肌β2受體有較高選擇性,對兒茶氧甲基轉換酶和單胺氧化酶的抗力增加,作用時間延長,對心臟的興奮作用很小。
2.臨川應用
(1)用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患
(2)產(chǎn)科用于防治早產(chǎn),并可解除胎盤血管痙攣,增加胎盤血流量
(3)用于竇性心動過緩、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。
3.不良反應
(1)常見不良反應是肌肉震顫,好發(fā)于四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服,重者可影響生活和工作。引起肌肉震顫的原因是由于本品激動骨骼肌慢收縮纖維上β2受體,使之收縮加快有力,破壞快、慢收縮纖維之間的融合現(xiàn)象所致。
(2)用藥過程中心臟不良反應少見,心臟不良反應僅見室性心動過速,未見心律失常,亦未見中毒致死。由此可見本品的安全性遠較異丙腎上腺素與氨茶堿為大
(3)少數(shù)人可見惡心、頭痛、臉潮紅、心悸,還能引起血乳酸、丙酮酸升高,并出現(xiàn)酮體升高。糖尿病患者應用時應注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。過量應用時或與糖皮質激素合用時,有可能引起低鉀血癥,從而導致心律失常,必要時應補充鉀鹽。
二、特布他林
1.藥理作用
(1)本品對氣道β2受體選擇性較高,擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。
(2)對心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。
(3)本品還可興奮子宮肌層的β2受體,抑制子宮自發(fā)性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。
2.臨床應用
用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣,預防早產(chǎn)。
3.不良反應
少數(shù)患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙??诜?mg時,手顫發(fā)生率為20%——30%。
以上為短效β2受體激動劑兩種常見代表藥的藥理學考點,需要注意的是沙丁胺醇為短效β2受體激動劑,而沙丁胺醇控釋片屬于長效β2受體激動劑,但由于潛在的心血管、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)等不良反應,一般不主張長期使用。
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