藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二:長效β2受體激動(dòng)劑
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長效β2受體激動(dòng)劑的代表藥有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅。
一、福莫特羅
1.藥理作用
直接興奮β2受體,使支氣管平滑肌擴(kuò)張,作用極強(qiáng)且持久,吸入或口服對(duì)氣道的擴(kuò)張作用及對(duì)組胺、乙酰膽堿等引起的氣道收縮的保護(hù)作用可維持12h以上,特別對(duì)氣道選擇性良好。
2.臨床應(yīng)用
支氣管哮喘、慢性支氣管炎等。
3.不良反應(yīng)
(1)心動(dòng)過速、期前收縮、面部潮紅、胸部壓迫感。
(2)震顫偶見頭痛、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗,罕見耳鳴、麻木、眩暈等。
(3)消化道不適如腹痛、胃灼熱等。其他還有瘙癢感、皮疹等過敏反應(yīng),停藥即可消失。
(4)偶見口渴、頭暈、疲勞等反應(yīng)。
二、沙美特羅
1.藥理作用
本品為長效選擇性β2腎上腺素受體激動(dòng)藥,具有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。本品能強(qiáng)烈并長效地抑制組胺、白三烯、前列腺素等引起的炎癥反應(yīng),作用持續(xù)12h。
2.臨床應(yīng)用
用于長期常規(guī)治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管炎。還可用于須常規(guī)使用支氣管擴(kuò)張劑的患者,及預(yù)防夜間哮喘發(fā)作或控制日間哮喘的不穩(wěn)定(如運(yùn)動(dòng)前或接觸致敏原前)。
3.不良反應(yīng)
(1)本品有潛在的低血鉀作用,可能引致異常的支氣管痙攣,喘鳴加劇,應(yīng)立即停用本品,改用其他短效的β2受體激動(dòng)藥(如沙丁胺醇),而不應(yīng)增加本品劑量。
(2)偶見震顫、心悸、頭痛。
三、丙卡特羅
1.藥理作用
(1)在增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度同時(shí),可抑制由P物質(zhì)刺激咳嗽受體誘發(fā)的咳嗽;
(2)抗過敏作用,對(duì)接種流感C病毒引起的支氣管過敏亢進(jìn)有抑制作用;
(3)可促進(jìn)呼吸道纖毛運(yùn)動(dòng),增加防御功能;可抑制氣道黏膜水腫,尚具有劑量效應(yīng)的相關(guān)性;
(4)可抑制肺水腫的形成。
2.臨床應(yīng)用
用于支氣管哮喘、喘息樣支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
3.不良反應(yīng)
(1)偶有心律失常、心率加快或面色潮紅。
(2)可有肌顫、頭痛眩暈或耳鳴。
(3)偶有惡心或胃腸不適,皮疹,口渴,鼻塞,周身倦怠。
長效β2受體激動(dòng)劑不推薦單獨(dú)使用,須與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用,不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作,禁用于需要長期用藥的患者。
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